推荐产品
检测方案
≥97% (HPLC)
质量水平
形式
powder
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light
颜色
white
溶解性
water: 1 mg/mL
DMSO: 50 mg/mL
储存温度
−20°C
InChI
1S/C20H24N2O5S.Na/c1-20(2,24)14-10-17(27-11-14)28(25,26)22-19(23)21-18-15-7-3-5-12(15)9-13-6-4-8-16(13)18;/h9-11,24H,3-8H2,1-2H3,(H2,21,22,23);/q;+1/p-1
InChI key
LFQQNXFKPNZRFT-UHFFFAOYSA-M
一般描述
一种细胞可渗透，生物可利用，无毒的磺酰脲衍生化合物，可选择性地与NLRP3炎性体相互作用，并以可逆的方式阻止其活化，而对NLRC4和NLRP1没有影响。剂量依赖性地减少IL-1β的产生（在LPS &ATP处理的BMDMs&HMDMs中，分别为IC50 = 7.5 &8.1 nM），对IL-1α & TNF-α的影响最小。通过抑制胱天蛋白酶-1&-11激活，IL-1β处理和ASC寡聚化，特异性阻断NLRP3依赖性细胞焦亡。既不阻断K+外流，Ca2+ 通量或NLRP3-ASC各种相互作用，也不抑制NLRC4，AIM2，TLR信号传导或NLRP3启动。在CAPS小鼠模型（10 mg/kg，i.p.，q.d.20 mg/kg，i.p.，分别隔日一次）中有效抑制T细胞反应和IL-1β & IL-6分泌，并降低EAE的严重程度并挽救新生儿致死率。 & .显示有吸引力的PK特征，具有理想的微粒体稳定性，对CYP450同工酶的影响最小（<15% inhibition at 10 µM) & hERG (IC50 >30 µM）。
一种细胞可渗透，生物可利用，无毒的磺酰脲衍生化合物，可选择性地与NLRP3炎性体相互作用，并以可逆的方式阻止其活化，而对NLRC4和NLRP1没有影响。剂量依赖性地减少IL-1β的产生（在LPS &ATP处理的BMDMs&HMDMs中，分别为IC50 = 7.5 &8.1 nM），对IL-1α & TNF-α的影响最小。通过抑制胱天蛋白酶-1&-11激活，IL-1β处理和ASC寡聚化，特异性阻断NLRP3依赖性细胞焦亡。既不阻断K+外流，Ca2+ 通量或NLRP3-ASC各种相互作用，也不抑制NLRC4，AIM2，TLR信号传导或NLRP3启动。在CAPS小鼠模型（10 mg/kg，i.p.，q.d.20 mg/kg，i.p.，分别隔日一次）中有效抑制T细胞反应和IL-1β & IL-6分泌，并降低EAE的严重程度并挽救新生儿致死率。 & .显示有吸引力的PK特征，具有理想的微粒体稳定性，对CYP450同工酶的影响最小（<15% inhibition at 10 µM) & hERG (IC50 >30 µM）。
请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量具有批次特异性。就特定批次的分子量，请参阅样品瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表无水的基线分子量。
请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量具有批次特异性。就特定批次的分子量，请参阅样品瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表无水的基线分子量。
生化/生理作用
主要靶标
NLRP3
NLRP3
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
外形
以钠盐供应。
重悬
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
其他说明
Coll, R.C., et al. 2015.Nat. Med.21, 248.
Coll, R.C. and O′Neill, L.A.J.2011.PLoS ONE.6, e29539.
Laliberte, R.E., et al. 2003.J. Biol. Chem.278, 16567.
Perregaux, D.G., et al. 2001.J. Pharmacol.Exp.Ther.299, 187.
Coll, R.C. and O′Neill, L.A.J.2011.PLoS ONE.6, e29539.
Laliberte, R.E., et al. 2003.J. Biol. Chem.278, 16567.
Perregaux, D.G., et al. 2001.J. Pharmacol.Exp.Ther.299, 187.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
Ablation of NLRP3 inflammasome rewires MDSC function and promotes tumor regression
Iosif Papafragkos, et al.
Journal of Separation Science, 13 (2022)
NLRP3 inflammasome of renal tubular epithelial cells induces kidney injury in acute hemolytic transfusion reactions
Zhixin Liu, et al.
Clinical and Translational Medicine, 11(3), e373-e373 (2021)
Role of the Nucleotide-Binding Domain-Like Receptor Protein 3 Inflammasome in the Endothelial Dysfunction of Early Sepsis
Luo M, et al.
Inflammation, 43, 1561?1571-1561?1571 (2020)
Therapeutic potential of MCC950, a specific inhibitor of NLRP3 inflammasome
Hao Li, et al.
European Journal of Pharmacology, 928, 175091-175091 (2022)
我们的科学家团队拥有各种研究领域经验，包括生命科学、材料科学、化学合成、色谱、分析及许多其他领域.
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