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方案
≥97% (HPLC)
质量水平
表单
powder
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light
颜色
white
溶解性
water: 1 mg/mL
DMSO: 50 mg/mL
储存温度
−20°C
SMILES字符串
[Na+].[S](=O)(=O)(N=C(Nc2c3c(cc4c2CCC4)CCC3)[O-])c1[o]cc(c1)C(O)(C)C
InChI
1S/C20H24N2O5S.Na/c1-20(2,24)14-10-17(27-11-14)28(25,26)22-19(23)21-18-15-7-3-5-12(15)9-13-6-4-8-16(13)18;/h9-11,24H,3-8H2,1-2H3,(H2,21,22,23);/q;+1/p-1
InChI key
LFQQNXFKPNZRFT-UHFFFAOYSA-M
一般描述
MCC950是白介素-1β(IL-1β)的拮抗剂。 它作用于NOD样受体蛋白3(NLRP3)的非活性和活性形式，靶向NLRP3 NACHT结构域的Walker B基序。一种细胞可渗透、生物可利用、无毒的磺酰脲衍生化合物，可选择性地与NLRP3炎性小体相互作用，并以可逆的方式阻止其活化，而对NLRC4和NLRP1没有影响。剂量依赖性地减少IL-1β的产生（在LPS &ATP处理的BMDMs&HMDMs中，分别为IC50 = 7.5 &8.1 nM），对IL-1α & TNF-α的影响最小。通过抑制胱天蛋白酶-1&-11激活、IL-1β加工和ASC寡聚化，特异性阻断NLRP3依赖性细胞焦亡。既不阻断K+外排、Ca2+进出或NLRP3-ASC各种相互作用，也不抑制NLRC4、AIM2、TLR信号传导或NLRP3初始化。在CAPS小鼠模型（0 mg/kg, i.p., q.d., & 20 mg/kg, i.p，分别隔日一次）中有效抑制T细胞反应和IL-1β& IL-6分泌，并降低EAE的严重程度并挽救新生儿致死率。显示有吸引力的PK特征，具有理想的微粒体稳定性，对CYP450同工酶的影响最小（<15% inhibition at 10 µM) & hERG (IC50 >30 µM）。可有效作用于代谢疾病、自身免疫病、心血管病等病症。
应用
MCC950已用于：
- 施用给溶血影响小鼠，研究NLRP3炎性小体在肾功能损伤中的作用。
- MCC950介导的炎性小体抑制试验。
- 检测NLRP3炎性小体药理抑制与免疫检查点抑制剂(ICI)免疫治疗对荷瘤动物的协同治疗作用。
- 研究NLRP3炎性小体在早期败血症小鼠内皮功能障碍进展中的作用。
生化/生理作用
主要靶标
NLRP3
NLRP3
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
外形
以钠盐供应。
重悬
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
其他说明
请注意，该化合物的分子量因水含量可变而具有批次特异性。就特定批次的分子量，请参阅瓶子标签或分析证书(COA)。显示的分子量代表无水的基线分子量。
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
Therapeutic potential of MCC950, a specific inhibitor of NLRP3 inflammasome
Hao Li, et al.
European Journal of Pharmacology, 928, 175091-175091 (2022)
Role of the Nucleotide-Binding Domain-Like Receptor Protein 3 Inflammasome in the Endothelial Dysfunction of Early Sepsis
Luo M, et al.
Inflammation, 43, 1561?1571-1561?1571 (2020)
NLRP3 inflammasome of renal tubular epithelial cells induces kidney injury in acute hemolytic transfusion reactions
Zhixin Liu, et al.
Clinical and Translational Medicine, 11(3), e373-e373 (2021)
Ablation of NLRP3 inflammasome rewires MDSC function and promotes tumor regression
Iosif Papafragkos, et al.
Journal of Separation Science, 13 (2022)
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