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方案
≥97% (HPLC)
质量水平
表单
solid
效能
23 μM IC50
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
yellow
溶解性
DMSO: 5 mg/mL
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
Oc1c2c(ccc1CC=C)C(=O)c3c(cccc3)C2=O
InChI
1S/C17H12O3/c1-2-5-10-8-9-13-14(15(10)18)17(20)12-7-4-3-6-11(12)16(13)19/h2-4,6-9,18H,1,5H2
InChI key
IMUBGIOLZQTIGI-UHFFFAOYSA-N
一般描述
细胞渗透性、生物可利用、无毒的紫红素类似物，可直接与GDH1（谷氨酸脱氢酶1；Kd = 30 µM）结合，以混合方式抑制其活性（IC50 = 23 µM）。与其他NADPH依赖性酶（例如6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶（6PGD）和延胡索酸水化酶（FH））相比，具有选择性。可显著降低细胞内延胡索酸水平，降低谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）活性，提高线粒体ROS水平。优先抑制H1299、MDA-MB231和原发性白血病细胞的增殖，而不是非恶性增殖的人类细胞。显著降低H1299异种移植瘤小鼠模型（30 mg/kg，i.p.，q.d.）中肿瘤的生长和质量。
细胞渗透性、生物可利用、无毒的紫红素类似物，可直接与GDH1（谷氨酸脱氢酶1；Kd = 30 µM）结合，以混合方式抑制其活性（IC50 = 23 µM）。与其他NADPH依赖性酶（例如6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶（6PGD）和延胡索酸水化酶（FH））相比，具有选择性。可显著降低细胞内延胡索酸水平，降低谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）活性，提高线粒体ROS水平。优先抑制H1299、MDA-MB231和原发性白血病细胞的增殖，而不是非恶性增殖的人类细胞。显著降低H1299异种移植瘤小鼠模型（30 mg/kg，i.p.，q.d.）中肿瘤的生长和质量。
请注意，由于水含量的变化，该化合物的分子量因批次而异。特定批次的分子量参见小瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表不含水的基础分子量。
请注意，由于水含量的变化，该化合物的分子量因批次而异。特定批次的分子量参见小瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表不含水的基础分子量。
生化/生理作用
主要目标
GDH1
GDH1
可逆：是
细胞渗透性：是
包装
在惰性气体下包装
警告
毒性：标准处理（A）
重悬
复溶后分装冻存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存3个月。
其他说明
Jin, L., et al. 2015. Cancer Cell.27, 257.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
法规信息
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