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About This Item
经验公式（希尔记法）:
C47H65N11O7 · xC2HF3O2
CAS号:
分子量:
896.09 (free base basis)
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77
product name
C5aR拮抗剂，PMX53,
检测方案
≥98% (HPLC)
质量水平
形式
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
off-white
溶解性
DMSO: 50 mg/mL
储存温度
2-8°C
一般描述
一种细胞可渗透、口服可利用、代谢稳定的大环六肽模拟化合物，可在人肥大细胞中作为补体C5a受体（C5aR；CD88；IC50= 240 nM）的非竞争性拮抗剂，以及MrgX2（一种GPCR）的低亲和性激动剂。已显示其可与C5aR1特异性结合而不与CaR2和C3aR发生结合。在体外和体内均显示出广泛的抗炎作用。已显示其可抑制C5a诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶的释放（IC50 = 22 nM）和趋化性（IC50 = 75 nM）。与PMX-53（〜10 nM）一起预孵育可阻止HMC-1和RBL-2H3细胞中C5a诱导的Ca2+应答，但不影响C3a应答。可抑制小鼠体内4T1乳腺癌异种移植的生长（1 mg/kg/每2-3天，皮下注射）。据报道，在没有FGF2的情况下，其会减弱C5a介导的人胚胎干细胞多能性的增加。
生化/生理作用
主要靶标
C5aR
C5aR
可逆性：是
细胞可透过性：是
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
序列
Ac-Phe-[Orn-Pro-dCha-Trp-Arg]
重悬
溶解后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
其他说明
Lillegard, K., et al. 2014.JPET.351,344.
Vadrevu, S. K., et al. 2014.Cancer Res.74, 3454.
Liang, S., et al. 2011.J. Immun.186, 869.
Woodruff, T., et al. 2005.JPET.314, 811.
Vadrevu, S. K., et al. 2014.Cancer Res.74, 3454.
Liang, S., et al. 2011.J. Immun.186, 869.
Woodruff, T., et al. 2005.JPET.314, 811.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
13 - Non Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
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