DSM1

DHODH抑制剂DSM1是恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶的高效，竞争性，紧密结合抑制剂（IC₅₀=47 nM；K_i=15 nM）。

一种可渗透细胞的三唑并嘧啶化合物，可以有效（IC₅₀=47 nM），CoQ竞争性（K_i=15 nM）和物种特异性方式有效抑制疟原虫恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶（PfDHODH-）催化的电子从FMNH₂转移至辅酶Q₁₀（CoQ或泛醌），而不会影响PfDHODH催化的电子从DHO转移至FMN或人DHODH的酶活性（100 µM时抑制<5%）。据报告在体外抑制恶性疟原虫寄生虫的增殖（针对3D7菌株的EC₅₀ =79 nM），包括耐药性菌株Dd2（EC₅₀=140 nM），而即使在浓度高为10 µM对鼠淋巴细胞白血病细胞系L1210也没有抑制作用。不建议将DSM1用于体内，因为在小鼠中重复给药后血浆暴露减少。

一种可渗透细胞的三唑并嘧啶化合物，可以有效（IC₅₀=47 nM），CoQ竞争性（K_i=15 nM）和物种特异性方式有效抑制疟原虫恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶（PfDHODH-）催化的电子从FMNH₂转移至辅酶Q₁₀（CoQ或泛醌），而不会影响PfDHODH催化的电子从DHO转移至FMN或人DHODH的酶活性（100 µM时抑制<5%）。据报告在体外抑制恶性疟原虫寄生虫的增殖（针对3D7菌株的EC₅₀ =79 nM），包括耐药性菌株Dd2（EC₅₀=140 nM），而即使在浓度高为10 µM对鼠淋巴细胞白血病细胞系L1210也没有抑制作用。不建议将DSM1用于体内，因为在小鼠中重复给药后血浆暴露减少。

请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量是批次特异性的。就特定批次的分子量，请参阅样品瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表无水的基线分子量。

主要靶标
Pf*DHODH

细胞可渗透性：具有

毒性：标准处理（A）

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

Guler, J.L., et al. 2013.PLoS Pathog.9, e1003375.

Ke, H., et al. 2011.Eukaryot.Cell.10, 1053.
Ganesan, S.M., et al. 2011.Mol.Biochem.Parasitol.177, 29.
Booker, M.L., et al. 2010.J. Biol. Chem.285, 33054.
Gujjar, R., et al. 2009.J. Med. Chem.52, 1864.
Phillips, M.A., et al. 2008.J. Med. Chem.51, 3649.

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