类端粒沉默干扰体1(PLD2)抑制剂，ML395

ML395 是磷脂酶 D2（PLD2；IC₅₀ = 360 nM）的细胞渗透性、高效、选择性和直接变构抑制剂，其选择性是 PLD1 的 80 倍以上。

一种细胞可渗透的三氮杂螺酮衍生物，可作为磷脂酶 D2（PLD2；在外源性生化分析中 IC₅₀ = 360 nM ）的高效、选择性和直接变构抑制剂。与磷脂酶 D1（PLD1；IC₅₀ = 30 µM）相比，具有 > 80 倍的选择性。 研究表明，可渗透血脑屏障。 用该化合物预处理细胞后，可保护 A549 细胞免受多种流感病毒株的侵害。表现出出色的 DMPK 谱（在 Sprague-Dawley 大鼠中，肝微粒体清除率= 82.1 ml/min/kg），符合 Lipinski′s 规则，并具有良好的亲脂性。研究表明，具有良好的细胞色素 P450 谱（CYP3A4 IC₅₀ = 3.9 µM，CYP2D6 IC₅₀ =16.4 µM，CYP1A2 IC₅₀>30 µM 和 CYP2C9 IC₅₀>30 µM）。

一种细胞可渗透的三氮杂螺酮衍生物，可作为磷脂酶 D2（PLD2；在外源性生化分析中 IC₅₀ = 360 nM ）的高效、选择性和直接变构抑制剂。与磷脂酶 D1（PLD1；IC₅₀ = 30 µM）相比，具有 > 80 倍的选择性。 研究表明，可渗透血脑屏障。 用该化合物预处理细胞后，可保护 A549 细胞免受多种流感病毒株的侵害。表现出出色的 DMPK 谱（在 Sprague-Dawley 大鼠中，肝微粒体清除率= 82.1 ml/min/kg），符合 Lipinski′s 规则，并具有良好的亲脂性。研究表明，具有良好的细胞色素 P450 谱（CYP3A4 IC₅₀ = 3.9 µM，CYP2D6 IC₅₀ =16.4 µM，CYP1A2 IC₅₀>30 µM 和 CYP2C9 IC₅₀>30 µM）。

请注意，由于水含量的变化，该化合物的分子量是因批次特异性的。

主靶
PLD2

可逆性：是

毒性：标准处理（A）

重悬后，等分并冻存（-20°C）。储备溶液在 -20°C 下可稳定保存 3 个月。

O′Reilly, M.C., et al. 2014.ChemMedChem9, 2633.

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