鼠双微体2(MDM2)抑制剂，SP-141

一种细胞可渗透的化合物，它以高亲和力（K_i = 28 nM）结合 MDM2，并在多种乳腺癌细胞系中抑制其活性，而与它们的 p53 状态无关。

一种细胞可渗透的吡啶并[3,4-b]吲哚衍生物，以高亲和力（K_i = 28 nM）直接与 MDM2 的疏水沟结合，并抑制其在多种乳腺癌细胞系中的活性，而与它们的 p53 状态无关。 与 nutlin-3（K_d = 45 nM）相比，具有更高的结合亲和力。通过降低 MDM2 表达并促进其泛素化和蛋白酶体降解来发挥作用。 诱导细胞周期停滞在 G2 期，并以浓度依赖性方式诱导 MCF-7、MCF-7 KD 和 MDA-MB-468 乳腺癌细胞凋亡。也有报道表明，其可减少细胞迁移并减少乳腺癌细胞的转移。抑制 MCF-7 和 MDA-MB-468 异种移植物在裸鼠体内的生长（40 mg/kg/30 或 42 天，腹腔注射）。

一种细胞可渗透的吡啶并[3,4-b]吲哚衍生物，以高亲和力（K_i = 28 nM）直接与 MDM2 的疏水沟结合，并抑制其在多种乳腺癌细胞系中的活性，而与它们的 p53 状态无关。 与 nutlin-3（K_d = 45 nM）相比，具有更高的结合亲和力。通过降低 MDM2 表达并促进其泛素化和蛋白酶体降解来发挥作用。 诱导细胞周期停滞在 G2 期，并以浓度依赖性方式诱导 MCF-7、MCF-7 KD 和 MDA-MB-468 乳腺癌细胞凋亡。也有报道表明，其可减少细胞迁移并减少乳腺癌细胞的转移。抑制 MCF-7 和 MDA-MB-468 异种移植物在裸鼠体内的生长（40 mg/kg/30 或 42 天，腹腔注射）。

请注意，由于水分含量的变化，该化合物的分子量是批次特异性的。

主靶
MDM2

细胞可透过性：是

毒性：标准处理（A）

重悬后，等分并冻存（-20°C）。储备液在 -20°C 条件下可稳定保存 3 个月。

Wang, W., et al. 2014.Nat. Comm.5, 5086.

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