RIPK2抑制剂，OD36

一种细胞可渗透的，含吡唑并吡啶的大旋回衍生物，可作为受体相互作用蛋白 2 的强效、选择性、ATP 竞争性和可逆抑制剂（RIPK2，IC₅₀ = 5.3 nM）。研究表明，对 366 种其他蛋白激酶的活性影响最小。在较高浓度（100 nM）下，抑制 ALK-2、盐诱导激酶 2（SIK2）、2B 型激活素受体（ACVR2B）和 II 型激活素受体 1（ACVRL1）约 80%。在体内腹膜炎模型（6.25 mg/kg，腹腔注射）中，阻断 RIPK2 自体磷酸化以及由戊二酰二肽（MDP）诱导的下游 NF-κB 和 MAP 激酶信号传导，并减少 MDP 诱导的中性粒细胞和淋巴细胞的细胞浸润。

请注意，由于水含量的变化，该化合物的分子量是因批次特异性的。就特定批次的分子量，请参阅样品瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表无水的基线分子量。

一种细胞可渗透的，含吡唑并吡啶的大旋回衍生物，可作为受体相互作用蛋白 2（RIPK2，IC₅₀ = 5.3 nM）的强效、选择性和 ATP 竞争性抑制剂。在约 20 倍的浓度下，抑制（100 nM 时抑制约 80％）ALK-2，盐诱导性激酶 2（SIK2）、2B 型激活素受体（ACVR2B）和 II 型激活素 A 受体的活性。1（ACVRL1），但不影响 366 种其他蛋白激酶的活性。在体内腹膜炎模型（6.25 mg/kg）中，阻断 RIPK2 自体磷酸化以及由戊二酰二肽（MDP）诱导的下游 NF-κB 和 MAP 激酶信号传导，并减少 MDP 诱导的中性粒细胞和淋巴细胞的细胞浸润。

受体相互作用蛋白 2（RIPK2，IC₅₀ = 5.3 nM）的细胞渗透性、强效、选择性和 ATP 竞争性抑制剂。

主靶
RIPK2

细胞可透过性：是

毒性：标准处理（A）

重悬后，等分并冻存（-20°C）。储备液在 -20°C 条件下可稳定保存 3 个月。

Tigno-Aranjuez, J.T., et al. 2014.J. Biol. Chem.289, 29651.

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