类端粒沉默干扰体1(DOT1L)抑制剂，SYC-522

一种细胞可渗透的 S-腺苷-L-蛋氨酸（SAM）衍生物，可作为组蛋白 3-赖氨酸 79（H3K79）甲基转移酶 DOT1L（K_i = 500 pM）的高效抑制剂，并抑制 H3K79 甲基化。不影响 PRMT1、CARM1 和 SUV39H1 的活性（IC₅₀ > 100 µM）。 在 G0/G1 阶段阻止细胞周期。 尽管它不诱导凋亡，但它可使 MLL 重排的白血病细胞对化疗药物（米托蒽醌、依托泊苷、阿糖胞苷）敏感，从而导致凋亡性细胞死亡。 研究表明，它将白血病相关基因 HOXA9 和 MEIS1 的表达下调 50％ 以上。

请注意，由于水含量的变化，该化合物的分子量是因批次特异性的。

一种细胞可渗透的 S-腺苷-L-蛋氨酸（SAM）衍生物，可作为组蛋白 3-赖氨酸 79（H3K79）甲基转移酶 DOT1L（K_i = 500 pM）的高效抑制剂，并抑制 H3K79 甲基化。不影响 PRMT1、CARM1 和 SUV39H1 的活性（IC_{50 > 100 µM）。 在 G0/G1 阶段阻止细胞周期。 尽管它不诱导凋亡，但它可使 MLL 重排的白血病细胞对化疗药物（米托蒽醌、依托泊苷、阿糖胞苷）敏感，从而导致凋亡性细胞死亡。 研究表明，它将白血病相关基因 HOXA9 和 MEIS1 的表达下调 50％ 以上。}

一种细胞可透过性 S-腺苷-L-蛋氨酸（SAM）衍生物，可作为组蛋白 3-赖氨酸 79（H3K79）甲基转移酶 DOT1L（K_i = 500 pM）的高效抑制剂

主靶
DOT1L

细胞可透过性：是

毒性：标准处理（A）

重悬后，等分并冻存（-20°C）。储备液在 -20°C 条件下可稳定保存 3 个月。

Liu, W., et al. 2014.PLoS One.9, e98270.
Anglin, J.L., et al. 2012.J. Med. Chem.55, 8066.

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