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文件

5.31551

Sigma-Aldrich

PKR/PERK激活剂,DHBDC

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别名:
PKR/PERK激活剂,DHBDC, 蛋白激酶R(PKR)激活剂,蛋白激酶R样激酶(PERK)激活剂
经验公式(希尔记法):
C17H12O6
分子量:
312.27
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77

检测方案

≥98% (HPLC)

质量水平

形式

powder

效能

~10 μM IC50

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
protect from light

颜色

white to pink

溶解性

DMSO: 100 mg/mL

储存温度

−20°C

一般描述

一种作为蛋白激酶R(PKR)和蛋白激酶R样激酶(PERK)双重激活剂的细胞渗透性chromenone衍生物。 诱导IkBa磷酸化,从而激活NF-κB通路。 但是,NF-κB的激活与PKR活性无关。诱导elF2a磷酸化并激活其下游效应物CHOP/GADD153。 不影响Akt,MAP激酶或4E-BP1的磷酸化。 抑制细胞周期蛋白D1和E的表达,阻断CRL-2813和MCF-7细胞的生长(IC50 = ~ 10 µM)。还显示可降低JFH1丙型肝炎病毒的感染性(在5 µM时抑制约40%)。
一种作为蛋白激酶R(PKR)和蛋白激酶R样激酶(PERK)双重激活剂的细胞渗透性chromenone衍生物。 诱导IkBa磷酸化,从而激活NF-κB通路。 但是,NF-κB的激活与PKR活性无关。诱导elF2a磷酸化并激活其下游效应物CHOP/GADD153。 不影响Akt,MAP激酶或4E-BP1的磷酸化。 抑制细胞周期蛋白D1和E的表达,阻断CRL-2813和MCF-7细胞的生长(IC50 = ~ 10 µM)。还显示可降低JFH1丙型肝炎病毒的感染性(在5 µM时抑制约40%)。

请注意,由于变化的含水量,该化合物的分子量是批次特异性的。

生化/生理作用

主要靶标
PKR和PERK
细胞可渗透性:具有

包装

用惰性气体包装

警告

毒性:标准处理(A)

重悬

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他说明

Bai, H., et al. 2013.ChemBioChem14, 1255.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


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