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检测方案
≥98% (HPLC)
质量水平
形式
powder
效能
94 pM IC50
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
pale yellow
溶解性
DMSO: 50 mg/mL
储存温度
2-8°C
一般描述
一种细胞可渗透的吲哚并[2，3-c]喹啉衍生化合物，可作为白介素-1受体相关激酶（IRAK4；IC50=94 pM）的选择性和高效抑制剂。显示出对IRAK1的效价大大降低（IC50=65 nM），并且对一组其他27种激酶（包括几种参与TLR介导的信号传导的激酶）显示出高选择性。 阻断原代人单核细胞中R848诱导的TNF-α和IL-6产生，并抑制小鼠中LPS诱导的TNF-α产生（100 mpk）。显示对Cyp2C9、2D6和3A4的抑制作用最小，并具有优异的微粒体稳定性和理想的水溶性（在pH值7.4时为100 μg/mL）。
一种细胞可渗透的吲哚并[2，3-c]喹啉衍生化合物，可作为白介素-1受体相关激酶（IRAK4；IC50=94 pM）的选择性和高效抑制剂。显示出对IRAK1的效价大大降低（IC50=65 nM），并且对一组其他27种激酶（包括几种参与TLR介导的信号传导的激酶）显示出高选择性。 阻断原代人单核细胞中R848诱导的TNF-α和IL-6产生，并抑制小鼠中LPS诱导的TNF-α产生（100 mpk）。显示对Cyp2C9、2D6和3A4的抑制作用最小，并具有优异的微粒体稳定性和理想的水溶性（在pH值7.4时为100 μg/mL）。
请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量具有批次特异性。
请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量具有批次特异性。
生化/生理作用
主要靶标
IRAK4
IRAK4
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
重悬
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
其他说明
Tumey, L.N., et al. 2014 Bioorg.Med. Chem. Lett.24, 2066.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
我们的科学家团队拥有各种研究领域经验，包括生命科学、材料科学、化学合成、色谱、分析及许多其他领域.
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