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检测方案
≥98% (HPLC)
质量水平
形式
powder
效能
2-5 μM IC50
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
white
溶解性
DMSO: 100 mg/mL
储存温度
2-8°C
一般描述
一种可渗透细胞的氯苯乙炔基磺酰胺化合物，可直接与热休克蛋白70（HSP70）的底物结合域结合并破坏其与客户蛋白质的相互作用。损害无细胞提取物中后期促进复合物/环体（APC/C）的活性。将细胞周期阻滞在G2/M期，并优先诱导癌症细胞的基因组不稳定性（在黑色素瘤细胞系中IC50=2至5 µM）。在非转化细胞中表现出大大降低的毒性（在原代黑素细胞中IC50为>100 µM）。诱导凋亡并抑制自噬，如p62SQSTM1和LC3积累增加所证明。 此外，在前B细胞淋巴瘤的鼠模型中显示出延长寿命。
一种可渗透细胞的氯苯乙炔基磺酰胺化合物，可直接与热休克蛋白70（HSP70）的底物结合域结合并破坏其与客户蛋白质的相互作用。损害无细胞提取物中后期促进复合物/环体（APC/C）的活性。将细胞周期阻滞在G2/M期，并优先诱导癌症细胞的基因组不稳定性（在黑色素瘤细胞系中IC50=2至5 µM）。在非转化细胞中表现出大大降低的毒性（在原代黑素细胞中IC50为>100 µM）。诱导凋亡并抑制自噬，如p62SQSTM1和LC3积累增加所证明。 此外，在前B细胞淋巴瘤的鼠模型中显示出延长寿命。
请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量是批次特异性的。
请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量是批次特异性的。
生化/生理作用
主要靶标
HSP70
HSP70
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
重悬
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
其他说明
Balaburski, G., et al. 2013. Mol.Cancer Res.11, 1.
Budina-Kolomets, A. et al. 2013. Cancer Biol. Ther.15, 194.
Budina-Kolomets, A. et al. 2013. Cancer Biol. Ther.15, 194.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
Gregor M Balaburski et al.
Molecular cancer research : MCR, 11(3), 219-229 (2013-01-11)
The stress-induced HSP70 is an ATP-dependent molecular chaperone that plays a key role in refolding misfolded proteins and promoting cell survival following stress. HSP70 is marginally expressed in nontransformed cells, but is greatly overexpressed in tumor cells. Silencing HSP70 is
Anna Budina-Kolomets et al.
Cancer biology & therapy, 15(2), 194-199 (2013-10-09)
The chaperone HSP70 promotes the survival of cells exposed to many different types of stresses, and is also potently anti-apoptotic. The major stress-induced form of this protein, HSP70-1, is overexpressed in a number of human cancers, yet is negligibly expressed
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