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方案
≥97% (HPLC)
质量水平
表单
powder
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
yellow
溶解性
DMSO: 50 mg/mL
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
CC1=NC2=C(N=C(CCCC)N2CC3=CC=C(C4=CC=CC=C4C5=NN=NN5)C=C3)C=C1C6=CN=CC=C6
InChI key
KCOQNLYGMQJUJD-UHFFFAOYSA-N
一般描述
一种细胞可渗透的、口服可生物利用的咪唑-[4,5-b]吡啶衍生物，以剂量依赖性方式增强具有 PDZ 结合基序（TAZ）的转录共激活因子的核定位，而不影响多能 C3H10T1/2 细胞中 TAZ 的总量。不会影响 TAZ 中 Ser89 的磷酸化，但会降低酪氨酸的磷酸化。 降低分化的脂肪细胞中的 PPARg 水平，并作为 PPARg 依赖性脂肪细胞分化的抑制剂。还显示以剂量依赖性方式增强 RUNX2 诱导的 C3H10T1/2 细胞的成骨细胞分化和矿化。减少 ob/ob 小鼠的体重增加（50 mg/kg，腹膜内），并减少去卵巢小鼠的骨质流失。在 t1/2 = 9.85 h 时具有理想的药代动力学特性。
请注意，由于水含量的变化，该化合物的分子量是因批次特异性的。
请注意，由于水含量的变化，该化合物的分子量是因批次特异性的。
一种细胞可渗透的、口服可生物利用的咪唑吡啶衍生物，以剂量依赖性方式增强具有 PDZ 结合基序（TAZ）的转录共激活因子的核定位，而不影响多能 C3H10T1/2 细胞中 TAZ 的总量。不会影响 TAZ 中 Ser89 的磷酸化，但会降低酪氨酸的磷酸化。 降低分化的脂肪细胞中的 PPARg 水平，并作为 PPARg 依赖性脂肪细胞分化的抑制剂。还显示以剂量依赖性方式增强 RUNX2 诱导的 C3H10T1/2 细胞的成骨细胞分化和矿化。减少 ob/ob 小鼠的体重增加（50 mg/kg，腹膜内），并减少去卵巢小鼠的骨质流失。在 t1/2 = 9.85 h 时显示出理想的药代动力学特性。
具有 PDZ 结合基序（TAZ）的转录共激活子的核定位的细胞渗透性增强剂。不影响多能 C3H10T1/2 细胞中 TAZ 的总量。
生化/生理作用
细胞可透过性：是
警告
毒性：标准处理（A）
重悬
重悬后，等分并冻存（-20°C）。储备液在 -20°C 条件下可稳定保存 3 个月。
其他说明
Jang, E.J., et al. 2012.Br. J. Pharmacol.165, 1584.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
法规信息
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