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方案
≥98% (HPLC)
质量水平
表单
powder
效能
0.068 pM Ki
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
tan
溶解性
DMSO: 100 mg/mL
储存温度
2-8°C
一般描述
一种口服生物可利用的苯并恶唑酮羧酰胺衍生物，可作为多巴胺 D3 受体的强效和选择性拮抗剂。 在人克隆 D3 受体上具有两个结合位点（(Ki = 0.0680 pM 高亲和力和 2.11 nM 低亲和力）。 对 D3 的选择性比 D2 受体高 150 倍，对其他多巴胺受体的选择性高约 1000 倍。 在啮齿动物模型（大鼠为 6.25 至 25 mg/kg）中表现出强抗成瘾性并减少可卡因的自我给药，而不会影响其蔗糖水的自我给药和运动活性。
一种口服生物可利用的苯并恶唑酮羧酰胺衍生物，可作为多巴胺 D3 受体的强效和选择性拮抗剂。 在人克隆 D3 受体上具有两个结合位点（(Ki = 0.0680 pM 高亲和力和 2.11 nM 低亲和力）。 对 D3 的选择性比 D2 受体高 150 倍，对其他多巴胺受体的选择性高约 1000 倍。 在啮齿动物模型（大鼠为 6.25 至 25 mg/kg）中表现出强抗成瘾性并减少可卡因的自我给药，而不会影响其蔗糖水的自我给药和运动活性。
请注意，由于水含量的变化，该化合物的分子量是因批次特异性的。
请注意，由于水含量的变化，该化合物的分子量是因批次特异性的。
多巴胺 D3 受体的高效、选择性拮抗剂。在人克隆 D3 受体上具有两个结合位点（Ki = 0.0680 pM 高亲和力和 2.11 nM 低亲和力）。
生化/生理作用
主靶
D3
D3
细胞可透过性：是
警告
毒性：标准处理（A）
重悬
重悬后，等分并冻存（-20°C）。储备溶液在 -20°C 下可稳定保存 3 个月。
其他说明
Song, R., et al. 2014.Neuropharm.77, 398.
Song, R., et al. 2011.Addiction Biol.17, 259.
Song, R., et al. 2011.Addiction Biol.17, 259.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
法规信息
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