JAK2抑制剂X, FLLL32

姜黄素的一种可渗透细胞的二酮类似物，作为JAK2（~5µM）的特异性抑制剂并在MDA-MB-231乳腺癌细胞和PANC-1胰腺癌细胞中阻断STAT3磷酸化。但是，它不影响正常人乳腺上皮细胞或人胰管上皮细胞中的STAT3磷酸化。不会阻断含有SH2和SH2-SH3结构域的酪氨酸激酶以及其他几种激酶的活性，例如Akt2，Cdk2-细胞周期蛋白D1，EGFR激酶，Met和EbrB2/Her2激酶（IC₅₀ >100 µM）。还显示出阻断STAT3的DNA结合活性。显著降低各种癌症细胞的活力和侵袭能力（在PANC-1，HPAC，MDA-MB-231，SK-BR3和SUM-159细胞中分别为IC₅₀=640 nM，110 nM，140 nM，600 nM，400 nM）并诱导凋亡。显示可显著降低MDA-MB-231异种移植小鼠的肿瘤负荷。

姜黄素的一种可渗透细胞的二酮类似物，作为JAK2（~5µM）的特异性抑制剂并在MDA-MB-231乳腺癌细胞和PANC-1胰腺癌细胞中阻断STAT3磷酸化。但是，它不影响正常人乳腺上皮细胞或人胰管上皮细胞中的STAT3磷酸化。不会阻断含有SH2和SH2-SH3结构域的酪氨酸激酶以及其他几种激酶的活性，例如Akt2，Cdk2-细胞周期蛋白D1，EGFR激酶，Met和EbrB2/Her2激酶（IC₅₀ >100 µM）。还显示出阻断STAT3的DNA结合活性。显著降低各种癌症细胞的活力和侵袭能力（在PANC-1，HPAC，MDA-MB-231，SK-BR3和SUM-159细胞中分别为IC₅₀=640 nM，110 nM，140 nM，600 nM，400 nM）并诱导凋亡。显示可显著降低MDA-MB-231异种移植小鼠的肿瘤负荷。

请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量是批次特异性的。

主要靶标
JAK2

可逆性：是

细胞可渗透性：具有

用惰性气体包装

毒性：标准处理（A）

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

Wu, J., et al. 2014.Oncogene33,173.
Onimoe, G., et al. 2012.Invest. New Drugs30, 916.
Li, L., et al. 2010.Cancer Res.70, 2445.

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