529531
PICK1 PDZ结构域抑制剂，FSC231
The PICK1 PDZ Domain Inhibitor, FSC231 controls the biological activity of PICK1. This small molecule/inhibitor is primarily used for Neuroscience applications.
别名:
PICK1 PDZ结构域抑制剂，FSC231, （E）-乙基-2-氰基-3-（3，4-二氯苯基）丙烯酰基氨基甲酸酯
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About This Item
经验公式（希尔记法）:
C13H10Cl2N2O3
分子量:
313.14
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77
推荐产品
质量水平
方案
≥95% (HPLC)
表单
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
off-white
溶解性
DMSO: 100 mg/mL
运输
ambient
储存温度
2-8°C
一般描述
一种可渗透细胞的丙烯酰氨基甲酸酯化合物，可选择性靶向PICK1（蛋白与C激酶1相互作用）的PDZ（PSD-95/Discs-large/ZO-1同源性）结构域，但不靶向PSD-95（突触后密度蛋白95）的PDZ结构域和GRIP1（谷氨酸受体相互作用蛋白1），可有效竞争多巴胺转运蛋白/DAT（竞争性结合测定中Ki ~10 µM），GluR2（竞争性结合测定中Ki ~10 µM）和mRluR7a（使用来自50 µM FSC231处理的HEK293的裂解物通过Co-IP抑制〜70%），与PICK1 PDZ结合的C末端。显示在NMDR诱导的大鼠海马神经元内在化后（有和没有50µ M FSC231处理下t1/2=7.5 vs 10分钟）可加速GluR2表面再循环，并预防鼠海马切片中的LTD（有和没有50 µM FSC231处理下长期抑制%=74 vs 50）和LTP（有和没有50 µM FSC231处理下长期增强%=137 vs 266）。
一种可渗透细胞的丙烯酰氨基甲酸酯化合物，可选择性靶向PICK1（蛋白与C激酶1相互作用）的PDZ（PSD-95/Discs-large/ZO-1同源性）结构域，但不靶向PSD-95（突触后密度蛋白95）的PDZ（PSD-95/Discs-large/ZO-1同源性）结构域和GRIP1（谷氨酸受体相互作用蛋白1），可有效竞争多巴胺转运蛋白/DAT（Ki ~10 µM），GluR2（Ki ~10 µ M）和mRluR7a，与PICK1 PDZ结合的C末端。已显示可加速内在化的GluR2表面再循环，并抑制大鼠和鼠海马神经元的长期抑制和增强作用。
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：监管审查（Z）
重悬
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
其他说明
Thorsen, T.S., et al. 2010.Proc.Natl.Acad.Sci. USA107, 413.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
Qian Dou et al.
BioMed research international, 2021, 9884297-9884297 (2021-07-27)
We performed in vitro and in vivo experiments to explore the role of protein kinase C-binding protein 1 (PICK1), an intracellular transporter involved in oxidative stress-related neuronal diseases, in sepsis-related acute kidney injury (AKI). Firstly, PCR, western blotting, and immunohistochemistry
Zengyan Zhu et al.
Psychopharmacology, 240(1), 239-248 (2022-12-24)
Muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs) have been shown to play significant roles in the regulation of normal cognitive processes in the hippocampus, and α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid receptors (AMPARs) are also involved in these processes. This study aims to explore the mAChR-mediated regulation
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