磷酸二酯酶抑制剂试剂盒I

一组对 PDE I、III、IV 和 V 有选择性的便利的抑制剂。包含 10 mg 的 8-甲氧基甲基-3-异丁基-1-甲基黄嘌呤（货号 454202),Ca²⁺/CaM-d 依赖型 PDE（PDE I）抑制剂；1 mg 4-{[3′,4′-（亚甲基二氧基）苄基]氨基} -6-甲氧基喹唑啉（货号 475250），cGMP 特异性 PDE（PDE V）抑制剂； 5 mg 咯利普兰（货号 557330)， cAMP 特异性 PDE（PDE Iv）抑制剂；和 10 mg 盐酸喹诺酮（货No. 382425)，一种 cGMP 抑制的 PDE（PDE III）抑制剂。随附数据表。

磷酸二酯酶（PDEs）在调节细胞内 cAMP 和 cGMP 水平方面起着重要作用。已鉴定出至少五种 PDE 同工酶，它们在不同的细胞类型中差异性表达和调控：Ca²⁺ 钙调蛋白依赖性（PDE I）；cGMP 刺激（PDE II）； cGMP 抑制的（PDE III）；cAMP 特异性（PDE IV）；cGMP 特异性（PDE V）。这些同工酶在其催化结构域中具有显著的同源性。环状核苷酸是许多不同细胞过程的重要调节因子。他们参与炎症、哮喘和心血管并发症。因此，PDE 同工酶的特异性抑制剂具有作为治疗药物的潜力。磷酸二酯酶抑制剂套装 I 包含下列对 PDE 类型 I、III、IV 和 V 具有选择性的抑制剂：



•8-甲氧基甲基-3-异丁基-1-甲基黄嘌呤（8-甲氧基甲基-IBMX）（货号 454202），10 mg

• 4-{[3′,4′-（亚甲基二氧基）苄基]氨基} -6-甲氧基喹唑啉（货号 475250），1 mg

• 咯利普兰（货号 557330），5 mg

• 盐酸曲喹嗪（货号 382425），10 mg

主靶
PDE I、PDE III、PDE IV、PDE V

毒性：多个毒性值，请参阅 MSDS（O）

重悬每种抑制剂后，等分并冻存（-20°C）。储备溶液在 -20°C 条件下可稳定保存 1 个月。

Takase, Y., et al. 1994.J. Med. Chem.37, 2106.
Underwood, D.C., et al. 1994.J. Pharmacol.Exp.Ther.270, 250.
Wells, J.N. and Miller, J.R.1988.Methods Enzymol.159, 489.
Ruppert, D. and Weithmann, K.U.1982.Life Sciences31, 2037.

有关特定的溶剂和建议的储备液浓度，请参见特性表。

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