PPARβ/δ拮抗剂，GSK3787

一种可渗透细胞且可口服的吡啶砜化合物，可作为选择性的高亲和力PPARβ（PPARδ）配体（PPAR配体移位试验中的IC50=针对人PPARβ的200 nM和针对PPARα或PPAR的γ>10 µM），并通过在Cys²⁴⁹处共价修饰PPARβ有效拮抗在体外培养物中（对CV-1细胞中2 nM GW501516诱导的报告基因转录IC₅₀=126 nM）和在小鼠体内（通过10 mg/kg GSK3787结肠上皮中分别抑制10 mg/kg GW0742诱导的Adrp 和Angptl4 mRNA上调的82%和71%；p.o.）激动剂诱导的但不是基础的PPARβ转录活性。还显示GSK3787对PPARγ表现出较弱的激动活性（比基础水平增加1 µM GSK3787的1.2倍），并且从进一步刺激（在存在或不存在1 µM GSK3787的情况下，分别为基础0.3 M µGW1929的1.5 倍和3.5倍）中有效地阻断了更有效的激动剂GW1929（目录号370695）。

一种可渗透细胞的吡啶砜，可作为选择性的高亲和力PPARβ（PPARδ）配体（PPAR配体移位试验中的IC₅₀=针对人PPARβ的200 nM和针对PPARα或PPARγ的>10 µM），并通过在Cys²⁴⁹处共价修饰PPARβ有效拮抗在体外培养物中（CV-1细胞中IC₅₀=126 nM）和在小鼠体内（结肠上皮中分别抑制10 mg/kg GW0742诱导的Adrp 和Angptl4 mRNA上调的82%和71%）；10 mg/kg GSK3787；p.o.）激动剂诱导的但不是基础的PPARβ转录活性。还显示GSK3787对PPARγ表现出较弱的激动活性（比基础水平增加1 µM GSK3787的1.2倍），并且从进一步刺激（在存在或不存在1 µM GSK3787的情况下，分别为基础0.3 M µGW1929的1.5 倍和3.5倍）中有效地阻断了更有效的激动剂GW1929（目录号370695）。

用惰性气体包装

毒性：标准处理（A）

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

Palkar, P.S., et al. 2010.Mol.Pharmacol.78, 419.
Shearer, B,G., et al. 2010.J. Med. Chem.53, 1857.

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