推荐产品
产品名称
PERK抑制剂I，GSK2606414, GSK2606414 is a cell-permeable, highly potent inhibitor of EIF2AK3/PERK (IC₅₀ = 0.4 nM; [ATP] = 5 µM). Targets PERK in its inactive DFG conformation at the ATP-binding region.
质量水平
方案
≥99% (HPLC)
表单
powder
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
white
溶解性
DMSO: 100 mg/mL
运输
ambient
储存温度
−20°C
SMILES字符串
O=C(CC1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1)N2CCC3=C2C=CC(C4=CN(C)C5=C4C(N)=NC=N5)=C3
InChI
1S/C24H19F4N5O/c1-32-11-18(21-22(29)30-12-31-23(21)32)14-2-3-19-15(9-14)4-5-33(19)20(34)8-13-6-16(24(26,27)28)10-17(25)7-13/h2-3,6-7,9-12H,4-5,8H2,1H3,(H2,29,30,31)
InChI key
PXVQGBJMIQCDEX-UHFFFAOYSA-N
正在寻找类似产品? 访问 产品对比指南
一般描述
一种细胞可透过性的吡咯并嘧啶胺化合物，通过将 PERK 的非活性DFG 构象靶向 ATP 结合区，从而可作为高效的 EIF2AK3/PERK 抑制剂（IC50 = 0.4 nM；[ATP] = 5 µM），并且表现出比对 c-Kit、Aurora B、BRK、HRI/EIF2AK1、MLK2/MAP3K10、c-MER、DDR2、PKR/EIF2AK2 和 MLCK2/MYLK2 的选择性 ≥385 倍（IC50 分别为 154、407、412、420、452、474、524、696 和 701 nM），对超过 280 种其他激酶的几乎没有活性（IC50 >1 µM）。研究表明，可阻断在 A549 培养物中添加毒胡萝卜素（货号 586005）后的 ER 应激诱导的 PERK 自磷酸化（在体外）（100％，浓度为 30 ≤nM；预孵育 60 分钟），并在体内有效阻滞 PxBC-3 肿瘤的生长（50 和 150 mg/kg/12 h，口服给药）。还可以提供在DMSO（货号508340）中的25 mM溶液。
一种细胞可透过性的吡咯并嘧啶胺化合物，通过将 PERK 的非活性构象靶向于 ATP 结合区，可在激酶测定中作为针对 EIF2AK3/PERK 催化的 EIF2α Ser51 磷酸化（IC50 = 0.4 nM；预孵育 30 分钟；[ATP] = 5 µM），以及在 A549 培养物中添加毒胡萝卜素（货号 586005）后 ER 应激诱导的 PERK 自磷酸化（100%，用 ≤30 nM 抑制剂；预孵育 60 分钟）的高效抑制剂。表现出比对 c-Kit、Aurora B、BRK、HRI/EIF2AK1、MLK2/MAP3K10、c-MER、DDR2、PKR/EIF2AK2 和 MLCK2/MYLK2 的选择性 ≥385 倍（IC50 分别为 154、407、412、420、452、474、524、696 和 701 nM），对超过 280 种其他激酶的活性大大降低或几乎没有（IC50 >1 µM）。据报道，可在犬、小鼠和大鼠中口服给药，并具有良好的药代动力学，并能在体内延缓小鼠体内已建立的 PxBC-3 肿瘤块的生长（每天口服两次，每次分别为 50 和 150 mg/kg，经过 21 天治疗期后分别抑制 20％ 和 59％）。孵育前的时间依赖性抑制，极慢的解离速率以及观察到的 PERK 选择性均与靶向 PERK 的抑制剂的非活性 DFG 构象一致。
生化/生理作用
主靶
Perk
Perk
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
靶标IC50：针对 EIF2AK3/PERK 催化的 EIF2&α 的值为 0.4 nM
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
重悬
溶解后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
其他说明
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
Liliana Matos et al.
The journals of gerontology. Series A, Biological sciences and medical sciences, 70(8), 924-935 (2014-08-26)
The aging process is characterized by progressive accumulation of damaged biomolecules in the endoplasmic reticulum, as result of increased oxidative stress accompanying cellular senescence. In agreement, we hypothesized that WI-38 human cellular models of replicative senescence and stress-induced premature senescence
Bibha Dahal et al.
Virology, 539, 121-128 (2019-11-17)
Venezuelan equine encephalitis virus (VEEV) is a neurotropic virus that causes significant disease in both humans and equines. Here we characterized the impact of VEEV on signaling pathways regulating cell death in human primary astrocytes. VEEV productively infected primary astrocytes
Daniel R Sandoval et al.
bioRxiv : the preprint server for biology (2021-04-02)
We identify the prolyl-tRNA synthetase (PRS) inhibitor halofuginone 1 , a compound in clinical trials for anti-fibrotic and anti-inflammatory applications 2 , as a potent inhibitor of SARS-CoV-2 infection and replication. The interaction of SARS-CoV-2 spike protein with cell surface
Kai Chen et al.
Aging cell, 21(4), e13592-e13592 (2022-03-18)
Delirium is the most common postoperative complication in older patients after prolonged anesthesia and surgery and is associated with accelerated cognitive decline and dementia. The neuronal pathogenesis of postoperative delirium is largely unknown. The unfolded protein response (UPR) is an
Peter van Galen et al.
Nature, 510(7504), 268-272 (2014-04-30)
The blood system is sustained by a pool of haematopoietic stem cells (HSCs) that are long-lived due to their capacity for self-renewal. A consequence of longevity is exposure to stress stimuli including reactive oxygen species (ROS), nutrient fluctuation and DNA
我们的科学家团队拥有各种研究领域经验，包括生命科学、材料科学、化学合成、色谱、分析及许多其他领域.
联系技术服务部门