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product name
Fn14拮抗剂，L524-0366,
检测方案
≥98% (HPLC)
质量水平
形式
powder
效能
7.12 μM Ki
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
white
溶解性
DMSO: 25 mg/mL
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
C1CSCCN1C(=O)C2=CN(N=N2)C3=CC(=CC=C3)Cl
一般描述
一种三唑基-硫代吗啉基-甲酮化合物，通过直接亲和相互作用（KD = 7.12 µM）充当成纤维细胞生长因子诱导型14（Fn14）拮抗剂，并与肿瘤坏死因子样弱凋亡诱导物（TWEAK）C末端/细胞外TNF的同源域（THD）竞争Fn14结合（对500 pg/mL sTWEAK的抑制率为16.8%；[药物]=25 µM）。显示在10 µM浓度下可完全抑制100 ng/mL sTWEAK刺激的T98G神经胶质瘤细胞迁移，并且比TNFα诱导的NF-κB活化更有效抑制TWEAK-（在使用Fn14-NF-kB-Luc和NF-κB-Luc细胞的报告基因分析中，分别为IC50 = 7.8 vs. 31.03 µ M），在T98G培养物中高达50 µM和72 h没有任何明显的细胞毒性。
与TWEAK C末端/细胞外TNF同源域（THD）竞争Fn14结合的三唑基-硫代吗啉基-甲酮化合物（KD = 7.12 µM）。显示在10 µM浓度下可完全抑制100 ng/mL sTWEAK刺激的T98G神经胶质瘤细胞迁移，并且比TNFα诱导的NF-κB活化更有效抑制TWEAK-（在报告基因分析中，分别为IC50 = 7.8 vs. 31.03 µ M），在T98G培养物中高达50 µM和72 h没有任何明显的细胞毒性。
生化/生理作用
主要靶标
成纤维细胞生长因子诱导型14（Fn14）
成纤维细胞生长因子诱导型14（Fn14）
可逆性：是
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
重悬
仅使用新鲜的DMSO进行溶解。
其他说明
Dhruv, H., et al. 2013.J. Biol. Chem.288, 32261.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
Harshil Dhruv et al.
The Journal of biological chemistry, 288(45), 32261-32276 (2013-09-24)
Deregulation of the TNF-like weak inducer of apoptosis (TWEAK)-fibroblast growth factor-inducible 14 (Fn14) signaling pathway is observed in many diseases, including inflammation, autoimmune diseases, and cancer. Activation of Fn14 signaling by TWEAK binding triggers cell invasion and survival and therefore
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