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检测方案
≥98% (HPLC)
质量水平
形式
semisolid
效能
5 nM IC50
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
colorless
溶解性
DMSO: 100 mg/mL
储存温度
2-8°C
一般描述
一种可渗透细胞的，可渗透大脑的3-吡咯烷甲酰胺衍生物，可作为多肽趋化因子前动力蛋白2（PK2）受体的拮抗剂（Bv8，PROK2；对于PKR1和PKR2，IC50分别为5 nM和8.2 nM）。通过抑制内皮细胞上表达的PKR1和PKR2，减少血管密度和阻断血管生成，从而抑制裸鼠中D456MG神经胶质瘤细胞异种移植物的生长。通过减少巨噬细胞的迁移和浸润，在裸鼠异种移植模型中显示出抑制AsPC1和CFPac-1胰腺肿瘤细胞的生长。减少巨噬细胞中CCL27、CCR10、CCR4、CCR5、CCR6促迁移性趋化因子和趋化因子受体的表达。在异种移植裸鼠模型中增强标准替莫唑胺在胶质母细胞瘤治疗中的功效，以及吉西他滨在胰腺癌治疗中的功效。
一种可渗透细胞的，可渗透大脑的3-吡咯烷甲酰胺衍生物，可作为多肽趋化因子前动力蛋白2（PK2）受体的拮抗剂（Bv8，PROK2；对于PKR1和PKR2，IC50分别为5 nM和8.2 nM）。通过抑制内皮细胞上表达的PKR1和PKR2，减少血管密度和阻断血管生成，从而抑制裸鼠中D456MG神经胶质瘤细胞异种移植物的生长。通过减少巨噬细胞的迁移和浸润，在裸鼠异种移植模型中显示出抑制AsPC1和CFPac-1胰腺肿瘤细胞的生长。减少巨噬细胞中CCL27、CCR10、CCR4、CCR5、CCR6促迁移性趋化因子和趋化因子受体的表达。在异种移植裸鼠模型中增强标准替莫唑胺在胶质母细胞瘤治疗中的功效，以及吉西他滨在胰腺癌治疗中的功效。
请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量具有批次特异性。
请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量具有批次特异性。
生化/生理作用
主要靶标
PROK2
PROK2
可逆性：是
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
重悬
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
其他说明
Curtis, V., et al. 2013.PLoS One.8, e54916.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
我们的科学家团队拥有各种研究领域经验，包括生命科学、材料科学、化学合成、色谱、分析及许多其他领域.
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