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质量水平
检测方案
≥95% (HPLC)
形式
liquid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
avoid repeated freeze/thaw cycles
desiccated (hygroscopic)
protect from light
储存温度
−70°C
一般描述
一种细胞可渗透的β-内酯酰基蛋白硫酯酶1（APT1）抑制剂（在酶促测定中IC50 = 0.67 µM），在体外和体内均能特异性阻断MDCK细胞中的Ras去棕榈酰化而不影响Ras酰化。它诱导NRas显著重新分布到内膜（1 µM），而没有明显的细胞毒性，并且显示出在同一细胞系中引起棕榈酰化Ras蛋白精确稳态定位的丧失。在50 µM时，该抑制剂在致癌的HRasG12V转化的成纤维细胞中显示出部分表型逆转。此外，它证明了APT1对磷脂酶A1、A2、Cβ和D的选择性。其′抑制作用与siRNA下调APT1的抑制作用一致。
生化/生理作用
主要靶标
APT1
APT1
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
外形
50 mM (2 mg/106.23 µL) APT1抑制剂（palmostatin B，目录号178501）在DMSO中的无菌过滤溶液。
重悬
初次融化后，等分并冷冻（-20°C）。分装后在-20°C下可稳定保存3个月。
其他说明
Dekker, F. and Hedberg, C. 2011.Bioorg.Med. Chem. Lett.19, 1376.
Dekker, F., et al. 2010.Nat. Chem. Biol.6, 449.
Dekker, F., et al. 2010.Nat. Chem. Biol.6, 449.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Frank J Dekker et al.
Bioorganic & medicinal chemistry, 19(4), 1376-1380 (2010-12-07)
The H- and N-Ras GTPases are prominent examples of proteins, whose localizations and signalling capacities are regulated by reversible palmitoylations and depalmitoylations. Recently, the novel small molecule inhibitor palmostatin B has been described to inhibit Ras depalmitoylation and to revert
Frank J Dekker et al.
Nature chemical biology, 6(6), 449-456 (2010-04-27)
Cycles of depalmitoylation and repalmitoylation critically control the steady-state localization and function of various peripheral membrane proteins, such as Ras proto-oncogene products. Interference with acylation using small molecules is a strategy to modulate cellular localization--and thereby unregulated signaling--caused by palmitoylated
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