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别名:
β-连环蛋白/Tcf抑制剂VI, ICG-001, （6S，9aS）-六氢-6-（（4-羟基苯基）甲基）-8-（1-萘甲基）-4，7-二氧-N-（苯基甲基）-2H-吡嗪并[1，2-a]嘧啶-1（6H）-甲酰胺，（6S）-N-苄基-6-（对羟基苯基甲基）-8-（1-萘甲基）-4，7-二氧六氢-2H-PYRA
经验公式（希尔记法）:
C33H32N4O4
推荐产品
检测方案
≥99% (HPLC)
质量水平
形式
powder
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
off-white
溶解性
DMSO: 100 mg/mL
储存温度
2-8°C
InChI
1S/C33H32N4O4/c38-27-15-13-23(14-16-27)19-29-32(40)35(21-26-11-6-10-25-9-4-5-12-28(25)26)22-30-36(18-17-31(39)37(29)30)33(41)34-20-24-7-2-1-3-8-24/h1-16,29-30,38H,17-22H2,(H,34,41)/t29-,30+/m0/s1
InChI key
HQWTUOLCGKIECB-XZWHSSHBSA-N
一般描述
一种可渗透细胞的吡嗪嘧啶甲酰胺，可与β-catenin竞争CBP（CREB结合蛋白）结合（在SW480和C2C12培养物中为5至10 µM，持续24 h），并在体外培养（在SW480，HCT116，大鼠RLT-6TN和原代人IPF肺成纤维细胞中为5至25 µM；4至24 h）和小鼠体内中选择性地阻止CBP-而非p300-依赖性TCF/β-catenin转录调控（通过渗透泵输注5 mg/kg/天），同时不影响AP-1或CRE复合物介导的CBP依赖性转录活性。在表达PS-1 L286V突变体的PC-12培养物中，NGF刺激后，ICG-001选择性阻断CBP/TCF/β-catenin复合物的形成可重新激活p300//TCF/β-catenin介导的神经元分化（在有或没有10 µM ICG-001的情况下，带有神经突生长的细胞群体分别为wt Ps-1对照水平的90%和17%），并有效缓解博来霉素（0.08单位/50 µL/小鼠；鼻内给药；目录号203401）诱导小鼠肺纤维化（通过渗透泵输注5 mg/kg/天；博来霉素诱导前1 d开始10 d处理或博来霉素诱导后21 d开始21 d处理）。
一种可渗透细胞的吡嗪嘧啶甲酰胺，可与β-catenin竞争CBP（CREB结合蛋白）结合，并在体外培养（5至25µ M）和小鼠体内中选择性地阻止CBP-而非p300-依赖性TCF/β-catenin转录调控（通过渗透泵输注5 mg/kg/天），同时不影响AP-1或CRE复合物介导的CBP依赖性转录活性。在表达PS-1 L286V突变体的PC-12培养物中，NGF刺激后可重新激活p300//TCF/β-catenin介导的神经元分化，并有效缓解博来霉素-（0.08单位/50 µL/小鼠；鼻内给药；目录号203401）诱导的小鼠肺纤维化。
生化/生理作用
主要靶标
CREB结合蛋白
CREB结合蛋白
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
重悬
仅使用新鲜的DMSO进行复溶。
其他说明
Yan, D., et al. 2012.J. Biol. Chem.287, 8598.
Henderson, W.R.Jr, et al. 2010.Proc.Natl.Acad.Sci. USA.107, 14309.
Eguchi, M., et al. 2005.Med Chem.1, 467.
Ma, H., et al. 2005.Oncogene.24, 3619.
Teo, J.L., et al. 2005.Proc.Natl.Acad.Sci. USA.102, 12171.
Emami, K.H., et al. 2004.Proc.Natl.Acad.Sci. USA.101, 12682.
Henderson, W.R.Jr, et al. 2010.Proc.Natl.Acad.Sci. USA.107, 14309.
Eguchi, M., et al. 2005.Med Chem.1, 467.
Ma, H., et al. 2005.Oncogene.24, 3619.
Teo, J.L., et al. 2005.Proc.Natl.Acad.Sci. USA.102, 12171.
Emami, K.H., et al. 2004.Proc.Natl.Acad.Sci. USA.101, 12682.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
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