推荐产品
方案
≥95% (HPLC)
质量水平
表单
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
off-white to pale yellow
溶解性
DMSO: 100 mg/mL
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
Clc1c2[nH]cc(c2ccc1)CC3NC(=O)N(C3=O)C
InChI
1S/C13H12ClN3O2/c1-17-12(18)10(16-13(17)19)5-7-6-15-11-8(7)3-2-4-9(11)14/h2-4,6,10,15H,5H2,1H3,(H,16,19)
InChI key
WIKGAEMMNQTUGL-UHFFFAOYSA-N
一般描述
一种可渗透细胞的7-氯吲哚基甲基-乙内酰脲，在>400种人类激酶中表现出高度的RIP1选择性抑制活性，并且由于效价（EC50=206 nM，而Nec-1为494 nM，可保护FADD缺陷型Jurkat免受30 h 10 ng/ml TNF-α-诱导的死亡），选择性（对IDO/吲哚胺2，3-脱氧酶无抑制作用，而Nec-1为IC50 = 11.4 µM），代谢稳定性的提高以及体外和体内毒性降低，在阻断RIP1依赖性坏死性凋亡中优于其结构类似物Necrostatin-1（目录号480065）。此外，据报告7-Cl-O-Nec-1在小鼠中表现出血脑屏障渗透性（在雄性小鼠中1 mg/6.25 mL/kg静脉注射后30分钟，脑和血浆浓度分别为0.74和0.31 µM），并且在体内鼠MCAO模型中通过脑室注射（闭塞后18 h控制面积的63%；闭塞后4 h &6 h两次注射8 nmol/2 µL/小鼠）应用时，可有效减少脑梗塞面积。
一种可渗透细胞的7-氯吲哚基甲基-乙内酰脲，在>400种人类激酶中表现出高度的RIP1选择性抑制活性，并且由于效价（EC50=206 nM，而Nec-1为494 nM，可保护FADD缺陷型Jurkat免受30 h 10 ng/ml TNF-α-诱导的死亡），选择性，代谢稳定性的提高以及体外和体内毒性降低，在阻断RIP1依赖性坏死性凋亡中优于其结构类似物Necrostatin-1（目录号480065）。据报告，在小鼠中具有血脑屏障渗透性，并且在体内鼠MCAO模型中（8 nmol/2 µL/小鼠）通过脑室注射应用时，可以有效减小脑梗塞面积。
生化/生理作用
主要靶标
RIP1
RIP1
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
重悬
仅使用新鲜的DMSO进行溶解。
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
其他说明
Ofengeim, D., et al. 2015.Cell Reports10, In press.
Muller, A.J., et al. 2005.Nat. Med.11, 312.
Degterev, A., et al. 2013.Nat. Chem. Biol.9, 192.
Degterev, A., et al. 2013.Cell Death Differ.20, 366.
Christofferson, D.E., et al. 2012.Cell Death Dis.3, e320.
Takahashi, N., et al. 2012.Cell Death Dis.3, e437.
Degterev, A., et al. 2008.Nat. Chem. Biol.4, 313.
Degterev, A., et al. 2005.Nat. Chem. Biol.1, 112.
Teng, X., et al. 2005.Bioorg.Med. Chem. Lett.15, 5039.
Muller, A.J., et al. 2005.Nat. Med.11, 312.
Degterev, A., et al. 2013.Nat. Chem. Biol.9, 192.
Degterev, A., et al. 2013.Cell Death Differ.20, 366.
Christofferson, D.E., et al. 2012.Cell Death Dis.3, e320.
Takahashi, N., et al. 2012.Cell Death Dis.3, e437.
Degterev, A., et al. 2008.Nat. Chem. Biol.4, 313.
Degterev, A., et al. 2005.Nat. Chem. Biol.1, 112.
Teng, X., et al. 2005.Bioorg.Med. Chem. Lett.15, 5039.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
Yun Wang et al.
Frontiers in cellular and infection microbiology, 9, 286-286 (2019-08-24)
Programmed cell death and especially necroptosis, a programmed and regulated form of necrosis, have been recently implicated in the progression and outcomes of influenza in mouse models. Moreover, Z-DNA/RNA binding protein 1 (ZBP1) has been identified as a key signaling
Andre L Samson et al.
Nature communications, 11(1), 3151-3151 (2020-06-21)
Mixed lineage kinase domain-like (MLKL) is the terminal protein in the pro-inflammatory necroptotic cell death program. RIPK3-mediated phosphorylation is thought to initiate MLKL oligomerization, membrane translocation and membrane disruption, although the precise choreography of events is incompletely understood. Here, we
我们的科学家团队拥有各种研究领域经验，包括生命科学、材料科学、化学合成、色谱、分析及许多其他领域.
联系技术服务部门