MAT2A抑制剂II，FIDAS-5

FIDAS-3（目录号681677）的细胞可渗透的氟化N，N-二烷基氨基二苯乙烯（FIDAS）类似物，在无细胞测定（FIDAS-5的IC₅₀ = 2.1 µM，FIDAS-3的IC50=4.9 µM；[L-Met]=[ATP]=1 mM，[MAT2A]=10 µg/mL；在反应30分钟之前预培养FIDAS20分钟）和基于细胞的（使用3 µM FIDAS-5或10µ M FIDAS-3处理36小时后，LS174T细胞中SAM和SAH水平分别降低64%和56%）测定中在抑制MAT2A催化的SAM（S-腺苷甲硫氨酸）合成方面均比FIDAS-3强>2倍。显示3 µM的FIDAS-5在体外可完全抑制LS174T CRC（结肠直肠癌）的增殖长达7 d，口服给药时，可有效抑制小鼠体内HT29 CRC肿瘤的扩增（在HT29异种移植18天后降低58%；从第4天开始20 mg/kg/天）。计算机辅助的计算机模拟预测FIDAS-3&-5在MAT2A二聚体的界面处靶向SAM结合口袋，并且体外结合研究显示FIDAS-3有效地与SAM竞争结合MAT2A。

FIDAS-3（目录号681677）的细胞可渗透的氟化N，N-二烷基氨基二苯乙烯（FIDAS）类似物，可与SAM竞争结合MAT2A，并且在无细胞测定（IC₅₀ = 2.1 µM）和LS174T结肠直肠癌（CRC）培养物（3 µM）中其在抑制MAT2A催化的SAM合成方面比FIDAS-3强>2倍。已显示3 µM的FIDAS-5在体外可完全抑制LS174T的增殖长达7 d，并有效抑制在小鼠体内的HT29 CRC肿瘤扩增（20 mg/kg/day p.o.）。

主要靶标
MAT2A

可逆性：是

细胞可渗透性：具有

用惰性气体包装

毒性：标准处理（A）

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

Zhang, W., et al. 2013.ACS Chem. Biol.8, 796.

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