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480415

Sigma-Aldrich

NF023

A suramin analog that acts as a selective and direct G-protein antagonist for α-subunits of the Go/Gi group (EC₅₀ ~ 300 nM).

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别名:
NF023, 8，8ʹ-[羰基双（亚氨基-3，1-亚苯基）]双-（1，3，5-萘三磺酸），6Na，P2X拮抗剂I，嘌呤能受体P2X拮抗剂I
经验公式（希尔记法）:
C35H20N4O21S6 · 6Na
分子量:
1162.88
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77

质量水平

100

检测方案

≥95% (HPLC)

形式

solid

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
desiccated (hygroscopic)

颜色

white to off-white

溶解性

water: soluble

运输

ambient

储存温度

2-8°C

一般描述

一种苏拉明类似物，作为Go/Gi 组α-亚基的选择性G蛋白拮抗剂（EC50~300 nM）。抑制GTPγS与重组G蛋白α-亚基的结合。通过抑制激动剂特异性三元复合物（激动剂/受体/G蛋白）的形成起作用。NF023不干扰α-亚基βγ-二聚体之间的相互作用，但与效应结合位点竞争。也是P2X受体拮抗剂（大鼠肌肉中P2X1受体为IC50=0.24 µM；P2X3受体为IC50=8.5 µM）。
一种苏拉明类似物，作为Go/Gi 组α-亚基的选择性和直接G蛋白拮抗剂（EC50~300 nM）。抑制GTPγS与重组G蛋白α-亚基的结合。通过抑制激动剂特异性三元复合物（激动剂/受体/G蛋白）的形成起作用。NF023不干扰α-亚基和βγ-二聚体之间的相互作用，但与效应结合位点竞争。也是P2X受体拮抗剂（大鼠肌肉中P2X1受体为IC50=240 nM；P2X3受体为IC50=8.5 µM）。引起兴奋性连接电位的浓度依赖性抑制（IC50=4.8 pM）。

生化/生理作用

主要靶标
G蛋白Go/Gi组的α-亚基
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞渗透性：否
靶标IC50：P2X1为240 nM；大鼠肌肉中P2X3受体为8.5µM；对兴奋性连接电位的抑制为4.8 pM；EC50~300 nM作为Go/Gi组α-亚基的G蛋白拮抗剂

包装

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重悬

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。避免溶液反复冻融。

其他说明

Snedden, P., et al. 2000.Br. J. Pharmacol.129, 1089.
Soto, F., et al. 1999.神经药理学38, 141.
Beindle, W., et al. 1996.Mol.Pharmacol.50, 415.
Freissmuth, M., et al. 1996.Mol.Pharmacol.49, 602.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

WGK

WGK 1

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

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