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475889

Sigma-Aldrich

MK-886

A cell-permeable, orally active NSAID that blocks cellular Cox pathway PGE2 production by inhibiting COX-1 and mPGES-1, but not COX-2, activity, as well as suppresses cellular 5-LO pathway activation by inhibiting FLAP, rather than 5-LO, activity.

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别名:
MK-886
经验公式(希尔记法):
C27H33ClNO2S · Na
分子量:
494.06
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77

质量水平

检测方案

≥99% (TLC)

形式

solid

效能

102 nM IC50

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze

颜色

white

溶解性

DMSO: 25 mg/mL
ethanol: 25 mg/mL

运输

ambient

储存温度

10-30°C

InChI

1S/C27H34ClNO2S/c1-6-7-14-32-25-22-15-20(18(2)3)10-13-23(22)29(17-19-8-11-21(28)12-9-19)24(25)16-27(4,5)26(30)31/h8-13,15,18H,6-7,14,16-17H2,1-5H3,(H,30,31)

InChI key

VFMGWQLOCZBFCK-UHFFFAOYSA-N

一般描述

一种可渗透细胞的口服活性NSAID(非甾体类抗炎药),可通过抑制COX-1和mPGES-1(微粒体PGE2合酶-1)而不是COX-2的活性(IC50分别为8、2和58 M)来阻断细胞Cox途径PGE2(前列腺素E2)的产生,并通过抑制FLAP(5-LO激活蛋白)而不是5-LO活性(1 M MK-886为<10%)来抑制细胞5-LO(5-脂氧合酶;目录号437996)途径的激活。与仅靶向COX途径的NSAID(非甾体类抗炎药)不同,MK-886在体内使用时不会引起胃肠道损害。

生化/生理作用

主要靶标
白三烯生物合成
产物不与ATP竞争。
可逆:否
细胞可渗透性:具有

警告

毒性:标准处理(A)

其他说明

Koeberle, A., et al. 2009.Eur. J. Pharmacol.608, 84.
Koeberle, A., et al. 2008.J. Pharmacol.Exp.Ther.326, 975.
Fisher, L., et al. 2007.Br. J. Pharmacol.152, 471.
Ford-Hutchinson, A.W., et al. 1993.Can.J. Physiol.Pharmacol.71, 806.
Ford-Hutchinson, A.W.1991.Trends Pharmacol.12, 68.
Dixon, R.A., et al. 1990.Nature 343, 282.
Rouzer, C.A., et al. 1990.J. Biol. Chem.265, 1436.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

WGK

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Ichitaro Abe et al.
Developmental cell, 57(23), 2623-2637 (2022-12-07)
De novo beige adipocyte biogenesis involves the proliferation of progenitor cells in white adipose tissue (WAT); however, what regulates this process remains unclear. Here, we report that in mouse models but also in human tissues, WAT lipolysis-derived linoleic acid triggers

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