475889
MK-886
A cell-permeable, orally active NSAID that blocks cellular Cox pathway PGE2 production by inhibiting COX-1 and mPGES-1, but not COX-2, activity, as well as suppresses cellular 5-LO pathway activation by inhibiting FLAP, rather than 5-LO, activity.
别名:
MK-886
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About This Item
经验公式（希尔记法）:
C27H33ClNO2S · Na
CAS号:
分子量:
494.06
MDL编号:
UNSPSC代码:
51111800
NACRES:
NA.77
推荐产品
质量水平
方案
≥99% (TLC)
表单
solid
效能
102 nM IC50
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
颜色
white
溶解性
DMSO: 25 mg/mL
ethanol: 25 mg/mL
运输
ambient
储存温度
10-30°C
SMILES字符串
S(CCCC)c1c2c([n](c1CC(C)(C)C(=O)O)Cc3ccc(cc3)Cl)ccc(c2)C(C)C
InChI
1S/C27H34ClNO2S/c1-6-7-14-32-25-22-15-20(18(2)3)10-13-23(22)29(17-19-8-11-21(28)12-9-19)24(25)16-27(4,5)26(30)31/h8-13,15,18H,6-7,14,16-17H2,1-5H3,(H,30,31)
InChI key
VFMGWQLOCZBFCK-UHFFFAOYSA-N
一般描述
一种可渗透细胞的口服活性NSAID（非甾体类抗炎药），可通过抑制COX-1和mPGES-1（微粒体PGE2合酶-1）而不是COX-2的活性（IC50分别为8、2和58 M）来阻断细胞Cox途径PGE2（前列腺素E2）的产生，并通过抑制FLAP（5-LO激活蛋白）而不是5-LO活性（1 M MK-886为<10%）来抑制细胞5-LO（5-脂氧合酶；目录号437996）途径的激活。与仅靶向COX途径的NSAID（非甾体类抗炎药）不同，MK-886在体内使用时不会引起胃肠道损害。
生化/生理作用
主要靶标
白三烯生物合成
白三烯生物合成
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞可渗透性：具有
警告
毒性：标准处理（A）
其他说明
Koeberle, A., et al. 2009.Eur. J. Pharmacol.608, 84.
Koeberle, A., et al. 2008.J. Pharmacol.Exp.Ther.326, 975.
Fisher, L., et al. 2007.Br. J. Pharmacol.152, 471.
Ford-Hutchinson, A.W., et al. 1993.Can.J. Physiol.Pharmacol.71, 806.
Ford-Hutchinson, A.W.1991.Trends Pharmacol.12, 68.
Dixon, R.A., et al. 1990.Nature 343, 282.
Rouzer, C.A., et al. 1990.J. Biol. Chem.265, 1436.
Koeberle, A., et al. 2008.J. Pharmacol.Exp.Ther.326, 975.
Fisher, L., et al. 2007.Br. J. Pharmacol.152, 471.
Ford-Hutchinson, A.W., et al. 1993.Can.J. Physiol.Pharmacol.71, 806.
Ford-Hutchinson, A.W.1991.Trends Pharmacol.12, 68.
Dixon, R.A., et al. 1990.Nature 343, 282.
Rouzer, C.A., et al. 1990.J. Biol. Chem.265, 1436.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 1
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
Ichitaro Abe et al.
Developmental cell, 57(23), 2623-2637 (2022-12-07)
De novo beige adipocyte biogenesis involves the proliferation of progenitor cells in white adipose tissue (WAT); however, what regulates this process remains unclear. Here, we report that in mouse models but also in human tissues, WAT lipolysis-derived linoleic acid triggers
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