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420298-M

Sigma-Aldrich

K-252a，来源于诺卡氏菌属

A cell-permeable, reversible, and ATP-competitive inhibitor against multiple protein kinases.

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别名:
K-252a，来源于诺卡氏菌属
经验公式（希尔记法）:
C27H21N3O5
CAS号:
97161-97-2
分子量:
467.47
UNSPSC代码:
12352202
NACRES:
NA.77

质量水平

100

检测方案

≥95% (HPLC)

形式

solid

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
protect from light

颜色

white

溶解性

DMSO: 1 mg/mL
DMF: soluble

储存温度

−20°C

InChI

1S/C27H21N3O5/c1-26-27(33,25(32)34-2)11-18(35-26)29-16-9-5-3-7-13(16)20-21-15(12-28-24(21)31)19-14-8-4-6-10-17(14)30(26)23(19)22(20)29/h3-10,18,33H,11-12H2,1-2H3,(H,28,31)

InChI key

KOZFSFOOLUUIGY-UHFFFAOYSA-N

一般描述

一种针对多种蛋白激酶的细胞可渗透，可逆和ATP竞争性抑制剂，包括但不限于CaM激酶II（Ki= 1.8 nM），肌球蛋白轻链激酶（Ki = 20 nM），蛋白激酶A（Ki = 18 nM），蛋白激酶C（Ki = 25 nM），蛋白激酶G（Ki = 20 nM），NGF受体gp140trk（IC50 = 3 nM），其转化的trk癌基因以及相关的神经营养蛋白受体gp145trkB和gp145trkC。 据报道可通过降低T98G细胞中的Cdk1和Cdc25c活性来诱导凋亡和细胞周期停滞，并抑制Flt3/ITD-BaF3细胞中的Flt3磷酸化（IC50<50 nM）。也可作为预制的1 mM（100 µg/214 µl）DMSO溶液（目录编号420297）提供。

生化/生理作用

主要靶标
CaM激酶II
靶标Ki：1.8 nM、20 nM、18 nM、25 nM、20 nM和3 nM，分别针对CaM激酶II、肌球蛋白轻链激酶、蛋白激酶A、蛋白激酶C、蛋白激酶G和NGF受体gp140trk

警告

毒性：标准处理（A）

重悬

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他说明

Cools, J., et al. 2004.Cancer Res. 64, 6385.
Chin, L.S., et al. 1999. Cancer Invest. 17, 391.
Tapley, P., et al. 1992.Oncogene 7, 371.
Hashimoto, Y. 1991.Biochem.Biophys.Res. Commun.181, 423.
Nakanishi, S. 1988.J. Biol. Chem. 263, 6215.
Kase, H., et al. 1987.Biochem.Biophys.Res. Commun.142, 436.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

WGK

WGK 3

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