产品名称
K-252a,来源于诺卡氏菌属, A cell-permeable, reversible, and ATP-competitive inhibitor against multiple protein kinases.
SMILES string
[n]21c3c4[n](c6c(c4c7c(c3c8c2cccc8)CNC7=O)cccc6)C5OC1(C(C5)(O)C(=O)OC)C
InChI
1S/C27H21N3O5/c1-26-27(33,25(32)34-2)11-18(35-26)29-16-9-5-3-7-13(16)20-21-15(12-28-24(21)31)19-14-8-4-6-10-17(14)30(26)23(19)22(20)29/h3-10,18,33H,11-12H2,1-2H3,(H,28,31)
InChI key
KOZFSFOOLUUIGY-UHFFFAOYSA-N
description
RTECS - NZ0550000
assay
≥95% (HPLC)
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze
protect from light
color
white
solubility
DMSO: 1 mg/mL
DMF: soluble
storage temp.
−20°C
Quality Level
Biochem/physiol Actions
主要靶标
CaM激酶II
CaM激酶II
靶标Ki:1.8 nM、20 nM、18 nM、25 nM、20 nM和3 nM,分别针对CaM激酶II、肌球蛋白轻链激酶、蛋白激酶A、蛋白激酶C、蛋白激酶G和NGF受体gp140trk
Disclaimer
毒性:标准处理(A)
General description
一种针对多种蛋白激酶的细胞可渗透,可逆和ATP竞争性抑制剂,包括但不限于CaM激酶II(Ki= 1.8 nM),肌球蛋白轻链激酶(Ki = 20 nM),蛋白激酶A(Ki = 18 nM),蛋白激酶C(Ki = 25 nM),蛋白激酶G(Ki = 20 nM),NGF受体gp140trk(IC50 = 3 nM),其转化的trk癌基因以及相关的神经营养蛋白受体gp145trkB和gp145trkC。 据报道可通过降低T98G细胞中的Cdk1和Cdc25c活性来诱导凋亡和细胞周期停滞,并抑制Flt3/ITD-BaF3细胞中的Flt3磷酸化(IC50<50 nM)。也可作为预制的1 mM(100 µg/214 µl)DMSO溶液(目录编号420297)提供。
Other Notes
Cools, J., et al. 2004.Cancer Res. 64, 6385.
Chin, L.S., et al. 1999. Cancer Invest. 17, 391.
Tapley, P., et al. 1992.Oncogene 7, 371.
Hashimoto, Y. 1991.Biochem.Biophys.Res. Commun.181, 423.
Nakanishi, S. 1988.J. Biol. Chem. 263, 6215.
Kase, H., et al. 1987.Biochem.Biophys.Res. Commun.142, 436.
Chin, L.S., et al. 1999. Cancer Invest. 17, 391.
Tapley, P., et al. 1992.Oncogene 7, 371.
Hashimoto, Y. 1991.Biochem.Biophys.Res. Commun.181, 423.
Nakanishi, S. 1988.J. Biol. Chem. 263, 6215.
Kase, H., et al. 1987.Biochem.Biophys.Res. Commun.142, 436.
Preparation Note
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
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