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![PERK抑制剂I，GSK2606414 GSK2606414 is a cell-permeable, highly potent inhibitor of EIF2AK3/PERK (IC₅₀ = 0.4 nM; [ATP] = 5 µM). Targets PERK in its inactive DFG conformation at the ATP-binding region.](/deepweb/assets/sigmaaldrich/product/structures/180/559/efa716dc-d5fe-4339-a6f0-0103084fc04a/640/efa716dc-d5fe-4339-a6f0-0103084fc04a.png)
质量水平
方案
≥95% (HPLC)
表单
powder
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
yellow
溶解性
DMSO: 25 mg/mL
运输
ambient
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
O=C(C=C1C)OC2=C1C=CC(O)=C2C=O
InChI
1S/C11H8O4/c1-6-4-10(14)15-11-7(6)2-3-9(13)8(11)5-12/h2-5,13H,1H3
InChI key
RTHHSXOVIJWFQP-UHFFFAOYSA-N
一般描述
一种细胞可渗透的香豆素邻羟基醛化合物，通过席夫碱的形成共价靶向IRE1 Lys907，以时间和剂量依赖性方式抑制IRE1 RNase活性（在基于FRET的RNA裂解试验中进行0、2、4、8、16分钟的药物预孵育，IC50分别为550、230、180、100和45 nM），可有效防止ER应激诱导的位点特异性mRNA剪接以及衣霉素（目录号654380）治疗后MEF培养物中RIDD（受调节的IRE1依赖性降解）mRNA降解（针对Xbp1剪接和Scara3降解，IC50分别为6.9和4.1 µM）。还证明可抑制大鼠AR42J肿瘤腺泡胰腺细胞中的ER能力扩展（有效浓度为32 µM）和淀粉酶分泌（IC50<2 µM) upon stress induction by Dexamethasone (Cat. No. 265005）治疗。结构分析表明，IRE1天然构象中水对Lys907的可及性降低，这说明了Lys907席夫碱形成的异常稳定性，并形成了4μ8C和STF083010（目录编号412510）选择性抑制IRE1 RNase的基础。尽管在没有ADP的情况下，4μ8C（而非STF083010）也显示出通过与IRE1 Lys599形成席夫碱来抑制IRE1自磷酸化，但细胞核苷酸阻止4μ8C靶向IRE1 Lys599并在细胞内抑制IRE1激酶活性。
一种细胞可渗透的香豆素邻羟基醛，通过席夫碱的形成共价靶向IRE1 Lys907，以时间和剂量依赖性方式抑制IRE1 RNase活性（在RNA裂解试验中进行0和16分钟的药物预孵育，IC50分别为550和45 nM），可有效防止ER应激诱导的位点特异性mRNA剪接以及衣霉素（目录号654380）治疗后MEF培养物中RIDD（受调节的IRE1依赖性降解）mRNA降解（针对Xbp1剪接和Scara3降解，IC50分别为6.9和4.1 µM）。与STF083010（目录编号412510）相比，在无细胞测定中，4μ8C还显示出在不存在ADP的情况下通过与IRE1 Lys599形成席夫碱来抑制IRE1自磷酸化，但是细胞核苷酸阻止4μ8C在细胞内靶向IRE1 Lys599。
生化/生理作用
主要靶标
IRE1
IRE1
可逆性：是
细胞可渗透性：是
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
重悬
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备液可稳定保存6个月。
其他说明
Cross, B.C.S., et al. 2012.Proc.Natl. acad.Sci. USA109, E869.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
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