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质量水平
检测方案
≥95% (HPLC)
形式
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
white
溶解性
ethanol: 1 mg/mL
DMSO: 5 mg/mL
运输
ambient
储存温度
2-8°C
InChI
1S/C15H8ClF6NO2/c16-9-1-2-12(24)11(6-9)13(25)23-10-4-7(14(17,18)19)3-8(5-10)15(20,21)22/h1-6,24H,(H,23,25)
InChI key
CHILCFMQWMQVAL-UHFFFAOYSA-N
一般描述
一种细胞可渗透性IKK-2抑制剂,可选择性阻断IκBα磷酸化(IC50~250 nM),并阻止NF-κB p65核易位的诱导。据报道可通过组成性激活的c-kit受体抑制肥大细胞的肿瘤增殖。显示通过减少心肌细胞中IL-1β和MCP-1的产生(IC50<1 µM)提供心脏保护,并通过调节脂联素释放改善糖尿病的KKAy小鼠的胰岛素抵抗。
一种细胞可渗透性水杨酰胺化合物,可用作IKK-2抑制剂,可选择性阻断IκBα磷酸化(IC50~250 nM),从而阻止NF-κB p65核易位的诱导。显示通过减少心肌细胞中IL-1β和MCP-1的产生(IC50<1 µM)提供心脏保护,并通过调节脂联素释放改善KKAy小鼠的胰岛素抵抗。
生化/生理作用
主要靶标
IKK-2
IKK-2
产物不与ATP竞争。
可逆:否
细胞可渗透性:是
靶标IC50:~ 250 nM 阻断IκBα磷酸化
包装
用惰性气体包装
警告
毒性:标准处理(A)
重悬
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
其他说明
Kamon, J., et al. 2004.Biochem.Biophys.Res. Commun.323, 242.
Onai, Y., et al. 2004.Cardiovasc.Res.63, 51.
Tanaka, A., et al. 2004.Blood105, 2324.
Onai, Y., et al. 2004.Cardiovasc.Res.63, 51.
Tanaka, A., et al. 2004.Blood105, 2324.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
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