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质量水平
方案
≥99% (HPLC)
表单
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
white
溶解性
DMSO: 100 mg/mL
运输
ambient
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
ClC1=CC2=C(NC(N3C=C(C=N3)C(O)=O)=N2)C=C1OC(F)(F)F
InChI
1S/C12H6ClF3N4O3/c13-6-1-7-8(2-9(6)23-12(14,15)16)19-11(18-7)20-4-5(3-17-20)10(21)22/h1-4H,(H,18,19)(H,21,22)
InChI key
FXHHASJVTYRJHH-UHFFFAOYSA-N
一般描述
一种可渗透细胞的苯并咪唑并吡唑化合物，可作为PHD1、2和3同工酶的活性位点结合，对铁不敏感，2-氧代戊二酸酯竞争性，可逆性和有效抑制剂（pKi分别为7.91、7.29和7.65）。显示出比FIH（因子抑制羟化酶；pIC50~4）高>100倍的选择性，并且对一组受体、酶和激酶的亲和力最小。已显示可升高Hep3B细胞中的HIF-1α水平并刺激小鼠促红细胞生成素的分泌，并逆转大鼠炎症诱导的贫血（100 µm/kg）。
一种可渗透细胞的苯并咪唑并吡唑化合物，可作为PHD1、2和3同工酶的活性位点结合，对铁不敏感，2-氧代戊二酸酯竞争性，可逆性和有效抑制剂（pKi分别为7.91、7.29和7.65）。显示出比FIH（因子抑制羟化酶；pIC50~4）高>100倍的选择性，并且对一组受体、酶和激酶的亲和力最小。已显示可升高Hep3B细胞中的HIF-1α水平并刺激小鼠促红细胞生成素的分泌，并逆转大鼠炎症诱导的贫血（100 µm/kg）。显示抑制苹果酸脱氢酶2（MDH2）活性并抑制线粒体呼吸。
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
重悬
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
其他说明
Lee, K., et al., 2013.Angew.Chem. Int. Ed.52, In press.
Barrett, T.D., et al. 2011.Mol.Pharmacol.79, 910.
Rosen, M.D., et al. 2010.ACS Med. Chem. Lett.1, 526.
Barrett, T.D., et al. 2011.Mol.Pharmacol.79, 910.
Rosen, M.D., et al. 2010.ACS Med. Chem. Lett.1, 526.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
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