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HDAC抑制剂XXIII，Tubastatin A
The HDAC Inhibitor XXIII, Tubastatin A controls the biological activity of HDAC. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Structure applications.
别名:
HDAC抑制剂XXIII，Tubastatin A, N-羟基-4-（2-甲基-1，2，3，4-四氢-吡啶并[4，3-b]吲哚-5-基甲基）苯甲酰胺
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About This Item
经验公式（希尔记法）:
C20H21N3O2
分子量:
335.40
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.28
质量水平
检测方案
≥95% (HPLC)
形式
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light
颜色
tan
溶解性
DMSO: 10 mg/mL
ethanol: 250 μg/mL
运输
ambient
储存温度
−20°C
一般描述
一种细胞可渗透的咔唑并异羟肟酸酯，其锌螯合异羟肟酸部分和催化通道rim-靶向芳香族环结构使其成为高效的HDAC6选择性抑制剂（针对重组人HDAC6，IC50=15 nM），对HDAC8，HDAC1（IC50分别为0.854和16.4 µM）和其他已知的HDAC（HDAC2/3/4/5/7/9/10/11；IC50 >30 µM）的活性大大降低或没有活性。在培养的原代大鼠皮层神经元中，其选择性诱导（2.5至5 µM）α-微管蛋白（而非组蛋白H4）过度乙酰化证明了选择性阻断HDAC6-（而非HDAC1-）依赖性细胞脱乙酰化。尽管不能通过同型半胱氨酸（HCA）阻断细胞谷胱甘肽的消耗，但据报道，Tubastatin A可以剂量依赖性方式（在10 µM时≥95%的保护作用）阻止HCA氧化性应激诱导后神经元细胞死亡，大概是通过防止抗氧化蛋白的脱乙酰作用来实现的。
一种细胞可渗透的咔唑并异羟肟酸酯，可作为高效的HDAC6选择性抑制剂（IC50=15 nM），对其他已知的HDAC的活性大大降低或没有活性。在原代大鼠皮层神经元培养物中，通过HCA有效防止氧化性应激诱导后神经元细胞死亡（在10 µM时≥95%），并选择性诱导细胞α微管蛋白（而非组蛋白H4）过度乙酰化（2.5至5 µM）。
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
重悬
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
其他说明
Butler, K.V., et al. 2010.J. Am. Chem. Soc.132, 10842.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
WGK
WGK 2
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
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