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别名:
Ghrelin受体拮抗剂，JMV 2959, 生长激素促分泌素受体拮抗剂，（R）-N-（2-（1H-吲哚-3-基）-1-（4-（4-甲氧基苄基）-5-苯乙基-4H-1，2，4-三唑-3-基）乙基）-2-氨基乙酰胺盐酸盐，GHSR1a拮抗剂，GH促分泌素受体拮抗剂，JMV2959
经验公式（希尔记法）:
C30H32N6O2 · xHCl
分子量:
508.61 (free base basis)
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77
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product name
Ghrelin受体拮抗剂，JMV 2959,
检测方案
≥97% (HPLC)
质量水平
形式
powder
效能
32 nM IC50
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
beige
溶解性
DMSO: 100 mg/mL
water: 5 mg/mL
运输
ambient
储存温度
2-8°C
一般描述
一种1，2，4-三唑衍生的化合物，可作为有效的胃饥饿素受体（GHS-R1a）拮抗剂（在结合测定中IC50=32 nM，解离常数Kb=19 nM）。已显示可减少大鼠中hexarelin诱导的食物摄入量[hexarelin 80 µg/kg，通过JMV 2959（160 µg/kg）的急性给药（sc）在6小时内累积食物摄入量（g食物/100 g体重）]，而不影响基础食物摄入量。在中枢神经紧张的系统水平上也抑制胃饥饿素和空腹诱导的食物摄入。据报道可抑制胃饥饿素上调的基因。不影响细胞内Ca2+动员。
生化/生理作用
主要靶标
胃饥饿素受体
胃饥饿素受体
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
外形
以盐酸盐形式提供。
重悬
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
其他说明
Moulin, A., et al. 2013.Amino Acids44, 301.
Mary, S., et al. 2012.Proc Natl Acad Sci USA109, 8304.
Salome, N., et al. 2009.Eur J Pharmacol.612, 167,.
Moulin, A., et al. 2007.J Med Chem50, 579.
Mary, S., et al. 2012.Proc Natl Acad Sci USA109, 8304.
Salome, N., et al. 2009.Eur J Pharmacol.612, 167,.
Moulin, A., et al. 2007.J Med Chem50, 579.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
WGK
WGK 2
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Not applicable
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Not applicable
法规信息
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