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266785

Sigma-Aldrich

二酰基甘油激酶抑制剂I

The Diacylglycerol Kinase Inhibitor I, also referenced under CAS 93076-89-2, controls the biological activity of Diacylglycerol Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

别名:

二酰基甘油激酶抑制剂I, R59022,6-{2-{4-[(p-氟苯基)苯基亚甲基]-1-哌啶基}乙基}-7-甲基-5H-噻唑基-[3,2-a]-嘧啶-5-酮

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C27H26FN3OS
CAS号:
分子量:
459.58
MDL编号:
UNSPSC代码:
51111800
NACRES:
NA.77

质量水平

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

solid

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze

颜色

white

溶解性

ethanol: 12 mg/mL
DMSO: 4 mg/mL

运输

ambient

储存温度

10-30°C

InChI

1S/C27H26FN3OS/c1-19-24(26(32)31-17-18-33-27(31)29-19)13-16-30-14-11-22(12-15-30)25(20-5-3-2-4-6-20)21-7-9-23(28)10-8-21/h2-10,17-18H,11-16H2,1H3

InChI key

MFVJXLPANKSLLD-UHFFFAOYSA-N

一般描述

通过抑制二酰基甘油代谢增强蛋白激酶C的活性。抑制二酰基甘油激酶(IC50 = 2.8 µM),而不影响磷酸二酯酶或磷脂酰肌醇激酶。在信号转导肌醇脂质代谢研究中增强这种效应。抑制完整细胞(IC50 = 3.6 µM)和分离膜(IC50 = 6.7 µM)中的人血小板DAG激酶。在猪胸腺细胞溶质中,它抑制80 kDa DAG激酶(IC50 = 10 µM),但对150 kDa DAG激酶没有效应。弱多巴胺D2和组胺H1拮抗剂和强5-羟色胺-S2拮抗剂。
通过抑制二酰基甘油代谢增强蛋白激酶C的活性。抑制二酰基甘油激酶(IC50 = 2.8 µM),而不影响磷酸二酯酶或磷脂酰肌醇激酶。弱多巴胺D2和组胺H1拮抗剂和强5-羟色胺S2拮抗剂。

生化/生理作用

主要靶标
二酰基甘油激酶
产物不与ATP竞争。
可逆:否
细胞渗透性:否

警告

毒性:刺激性(B)

重悬

在复溶后存放于冰箱(4°C)。储备溶液在4°C下可稳定保存3个月。

其他说明

Goin, M., et al. 1993.FEBS Lett.316, 68.
Ohtsuka, T., et al. 1990.J. Biol. Chem.265, 15418.
de Chaffoy de Courcelles, D., et al. 1985.J. Biol. Chem.260, 15762.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


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