252801
二酰甘油酰基转移酶1(DGAT-1)抑制剂，A 922500
The DGAT-1 Inhibitor, A 922500, also referenced under CAS 959122-11-3, controls the biological activity of DGAT-1. This small molecule/inhibitor is primarily used for Protease Inhibitors applications.
别名:
二酰甘油酰基转移酶1(DGAT-1)抑制剂，A 922500
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About This Item
质量水平
检测方案
≥98% (HPLC)
形式
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
颜色
light yellow
溶解性
DMSO: 50 mg/mL
运输
ambient
储存温度
−20°C
InChI
1S/C26H24N2O4/c29-24(22-7-4-8-23(22)25(30)31)19-11-9-17(10-12-19)18-13-15-21(16-14-18)28-26(32)27-20-5-2-1-3-6-20/h1-3,5-6,9-16,22-23H,4,7-8H2,(H,30,31)(H2,27,28,32)/t22-,23-/m1/s1
InChI key
BOZRFEQDOFSZBV-DHIUTWEWSA-N
一般描述
口服，可生物利用的人和小鼠二酰基甘油酰基转移酶DGAT-1抑制剂（IC50分别为9 nM和22 nM），其可以靶向DGAT-2（IC50 = 53 µM）和系统发育家族成员酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶-1和-2（IC50 = 296 µM），具有相同或更低的效力。体内活性表明，在血脂异常仓鼠中以每日3 mg/kg的剂量口服给药时，与基线相比，血清甘油三酯，FFA浓度和总胆固醇分别有效降低了53%，55%和25%。在Zucker肥胖大鼠中发现了甘油三酯和FFA浓度的相似降低。
口服，可生物利用的人和小鼠二酰基甘油酰基转移酶DGAT-1抑制剂（IC50分别为=9nM和22 nM），其可以靶向DGAT-2（IC50=53 uM）和系统发育家族成员酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶-1和-2（IC50=296 uM），具有相同或更低的效力。体内活性表明，在血脂异常仓鼠中以每日3 mg/kg的剂量口服给药时，与基线相比，血清甘油三酯，FFA浓度和总胆固醇分别有效降低了53%，55%和25%。 在Zucker肥胖大鼠中发现了甘油三酯和FFA浓度的相似降低。
警告
毒性：监管审查（Z）
重悬
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存3个月。
其他说明
King, A.J., et al. 2009.J. Pharmacol.Exp.Ther.330, 526.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
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