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C5a受体拮抗剂，W-54011
The C5a Receptor Antagonist, W-54011, also referenced under CAS 405098-33-1, controls the biological activity of C5a Receptor.
别名:
C5a受体拮抗剂，W-54011, N-（（4-二甲基氨基苯基）甲基）-N-（4-异丙苯基）-7-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-1-甲酰胺，HCl
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About This Item
经验公式（希尔记法）:
C30H36N2O2 · xHCl
CAS号:
分子量:
456.62 (free base basis)
MDL编号:
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77
推荐产品
质量水平
方案
≥95% (HPLC)
表单
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light
颜色
white
溶解性
DMSO: 50 mg/mL
methanol: 50 mg/mL
运输
ambient
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
Cl.N(C)(C)c1ccc(cc1)CN(c4ccc(cc4)C(C)C)C(=O)C2CCCc3c2cc(cc3)OC
InChI
1S/C30H36N2O2.ClH/c1-21(2)23-11-16-26(17-12-23)32(20-22-9-14-25(15-10-22)31(3)4)30(33)28-8-6-7-24-13-18-27(34-5)19-29(24)28;/h9-19,21,28H,6-8,20H2,1-5H3;1H
InChI key
UKBJWRMNGCDKNL-UHFFFAOYSA-N
一般描述
一种作为有效、特异性和口服活性C5a受体拮抗剂起作用的四氢萘甲酰胺化合物。显示以2.2 nM的Ki抑制125I-rHC5a与人中性粒细胞的结合，以及C5a诱导的细胞内Ca2+动员，趋化性和活性氧（ROS）生成（IC50=3.1 nM，2.7 nM和1.6 nM），没有激动剂活性，最高可达10 µM。显示可预防C5a诱导的沙鼠中性粒细胞减少（100 µg/kg静脉注射或3-30 mg/kg口服）。
一种强效、特异性和口服活性的C5a受体拮抗剂。显示以2.2 nM的Ki抑制125I-rHC5a与人中性粒细胞的结合，以及C5a诱导的细胞内Ca2+动员，趋化性和活性氧（ROS）生成（IC50=3.1 nM，2.7 nM和1.6 nM），没有激动剂活性，最高可达10 µM。显示可预防C5a诱导的沙鼠中性粒细胞减少（100 µg/kg静脉注射或3-30 mg/kg口服）。
生化/生理作用
主要靶标
C5a受体
C5a受体
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞渗透性：否
靶标IC50：3.1 nM，2.7 nM和1.6 nM，分别为抗C5a诱导的细胞内Ca2+动员，趋化性和活性氧（ROS）生成
靶标Ki：2.2 nM，针对125I-RHC5a与人中性粒细胞的结合
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
重悬
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备液在-20°C条件下可稳定保存3个月。
其他说明
Sumichika, H., et al. 2002.J. Biol. Chem.277, 49403.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 1
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
Tatjana Reif et al.
Cell reports. Medicine, 2(6), 100317-100317 (2021-07-02)
Polymorphonuclear neutrophils (PMNs), the most abundant white blood cells, are recruited rapidly to sites of infection to exert potent anti-microbial activity. Information regarding their role in infection with human immunodeficiency virus (HIV) is limited. Here we report that addition of
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