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234415

Sigma-Aldrich

C5a受体拮抗剂,W-54011

The C5a Receptor Antagonist, W-54011, also referenced under CAS 405098-33-1, controls the biological activity of C5a Receptor.

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别名:
C5a受体拮抗剂,W-54011, N-((4-二甲基氨基苯基)甲基)-N-(4-异丙苯基)-7-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-1-甲酰胺,HCl
经验公式(希尔记法):
C30H36N2O2 · xHCl
分子量:
456.62 (free base basis)
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77

质量水平

检测方案

≥95% (HPLC)

形式

solid

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light

颜色

white

溶解性

DMSO: 50 mg/mL
methanol: 50 mg/mL

运输

ambient

储存温度

2-8°C

InChI

1S/C30H36N2O2.ClH/c1-21(2)23-11-16-26(17-12-23)32(20-22-9-14-25(15-10-22)31(3)4)30(33)28-8-6-7-24-13-18-27(34-5)19-29(24)28;/h9-19,21,28H,6-8,20H2,1-5H3;1H

InChI key

UKBJWRMNGCDKNL-UHFFFAOYSA-N

一般描述

一种作为有效、特异性和口服活性C5a受体拮抗剂起作用的四氢萘甲酰胺化合物。显示以2.2 nM的Ki抑制125I-rHC5a与人中性粒细胞的结合,以及C5a诱导的细胞内Ca2+动员,趋化性和活性氧(ROS)生成(IC50=3.1 nM,2.7 nM和1.6 nM),没有激动剂活性,最高可达10 µM。显示可预防C5a诱导的沙鼠中性粒细胞减少(100 µg/kg静脉注射或3-30 mg/kg口服)。
一种强效、特异性和口服活性的C5a受体拮抗剂。显示以2.2 nM的Ki抑制125I-rHC5a与人中性粒细胞的结合,以及C5a诱导的细胞内Ca2+动员,趋化性和活性氧(ROS)生成(IC50=3.1 nM,2.7 nM和1.6 nM),没有激动剂活性,最高可达10 µM。显示可预防C5a诱导的沙鼠中性粒细胞减少(100 µg/kg静脉注射或3-30 mg/kg口服)。

生化/生理作用

主要靶标
C5a受体
产物不与ATP竞争。
可逆:否
细胞渗透性:否
靶标IC50:3.1 nM,2.7 nM和1.6 nM,分别为抗C5a诱导的细胞内Ca2+动员,趋化性和活性氧(ROS)生成
靶标Ki:2.2 nM,针对125I-RHC5a与人中性粒细胞的结合

包装

用惰性气体包装

警告

毒性:标准处理(A)

重悬

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。储备液在-20°C条件下可稳定保存3个月。

其他说明

Sumichika, H., et al. 2002.J. Biol. Chem.277, 49403.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

WGK

WGK 1

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Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


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Tatjana Reif et al.
Cell reports. Medicine, 2(6), 100317-100317 (2021-07-02)
Polymorphonuclear neutrophils (PMNs), the most abundant white blood cells, are recruited rapidly to sites of infection to exert potent anti-microbial activity. Information regarding their role in infection with human immunodeficiency virus (HIV) is limited. Here we report that addition of

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