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229103

Sigma-Aldrich

胆碱激酶-抑制剂,CK37

The Choline Kinase-α Inhibitor, CK37, also referenced under CAS 1001478-90-5, controls the biological activity of Choline Kinase-α. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

别名:

胆碱激酶-抑制剂,CK37, N-(3,5-二甲基-二甲基苯基)-2-[[5-(4-乙基苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]磺酰基]乙酰胺,CK37

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C20H22N4OS
分子量:
366.48
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77

质量水平

方案

≥95% (HPLC)

表单

powder

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
protect from light

颜色

tan

溶解性

DMSO: 50 mg/mL

运输

ambient

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

O=C(NC1=CC(C)=CC(C)=C1)CSC2=NNC(C3=CC=C(CC)C=C3)=N2

InChI

1S/C20H22N4OS/c1-4-15-5-7-16(8-6-15)19-22-20(24-23-19)26-12-18(25)21-17-10-13(2)9-14(3)11-17/h5-11H,4,12H2,1-3H3,(H,21,25)(H,22,23,24)

InChI key

PSJVIOBOAOSNIY-UHFFFAOYSA-N

一般描述

一种细胞可渗透的非半胆碱-3衍生物和胆碱竞争性胆碱激酶α抑制剂。已证明它在1-10 µM之间剂量依赖性地抑制内源性胆碱激酶活性,并剂量依赖性地降低HeLa细胞中的磷酸胆碱浓度以及下游胆碱代谢产物(包括磷脂酰胆碱和磷脂酸)的水平。在10 µM时,它还显示出减弱MAPK和PI3K/Akt信号传导,并破坏肌动蛋白的细胞骨架和膜起皱,这与siRNA胆碱激酶-αα转染一致。在体外,该化合物在六种肿瘤细胞系(IC50=5-10 µM)中表现出剂量依赖性的细胞生长抑制作用。此外,在小鼠模型中,以每天0.08 mg/g的剂量连续8天可抑制48%的肿瘤生长,而在体内无明显毒性。
一种细胞可渗透的非半胆碱-3衍生物和胆碱竞争性胆碱激酶α抑制剂。已证明它在1-10 µM之间剂量依赖性地抑制内源性胆碱激酶活性,并剂量依赖性地降低HeLa细胞中的磷酸胆碱浓度以及下游胆碱代谢产物(包括磷脂酰胆碱和磷脂酸)的水平。在10 µM时,它还显示出减弱MAPK和PI3K/Akt信号传导,并破坏肌动蛋白的细胞骨架和膜起皱,这与siRNA胆碱激酶-&α转染一致。在体外,该化合物在六种肿瘤细胞系(IC50=5-10 µM)中表现出剂量依赖性的细胞生长抑制作用。此外,在小鼠模型中,以每天0.08 mg/g的剂量连续8天可抑制48%的肿瘤生长,而在体内无明显毒性。

包装

用惰性气体包装

警告

毒性:标准处理(A)

重悬

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。储备溶液在-20°C下可稳定保存3个月。

其他说明

Clem, B., et al. 2011.Oncogene30, 3370.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


分析证书(COA)

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