CRAC通道抑制剂，BTP2

一种可渗透细胞的吡唑，可在RBL-2H3细胞（Fura-2的IC₅₀=590 nM）；在有或没有通过全细胞钳位的3 µM BTP2/Pyr2情况下，峰值电流密度pA/pF=-1.13和-7.50）中作为Stim1和Orai1偶联的CRAC（Ca²⁺释放激活的Ca²⁺）通道介导的SOCE（存储操作的Ca^{2+进入）的强效阻滞剂，比在表达TRPC3的HEK293细胞（通过Fura-2的IC₅₀ = 4.21 µM；在有或没有3 µM BTP2/Pyr2的情况下，pA/pF=-1.54和-18.50）中瞬时受体电位阳离子通道TRPC3介导的ROCE（受体操作的2+进入）更强效。Ca2+信号传导研究中对Pyr 3（目录编号648490），Pyr6和Pyr10的巨大补体。}

一种可渗透细胞的吡唑，可在RBL-2H3细胞（Fura-2的IC₅₀=590 nM）；在有或没有通过全细胞钳位的3 µM BTP2/Pyr2情况下，峰值电流密度pA/pF=-1.13和-7.50）中作为Stim1和Orai1偶联的CRAC（Ca²⁺释放激活的Ca²⁺）通道介导的SOCE（存储操作的Ca²⁺进入）的强效阻滞剂，比在表达TRPC3的HEK293细胞（通过Fura-2的IC₅₀ = 4.21 µM；在有或没有3 µM BTP2/Pyr2的情况下，pA/pF=-1.54和-18.50）中瞬时受体电位阳离子通道TRPC3介导的ROCE（受体操作的²⁺进入）更强效。Ca²⁺信号传导研究中对Pyr 3（目录编号648490），Pyr6和Pyr10的巨大补体。

主要靶标
CRAC通道

靶标IC₅₀：590 nM（Fura-2）

毒性：标准处理（A）

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备液在-20°C条件下可稳定保存6个月。

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Yonetoku, Y., et al. 2006.Bioorg.Med. Chem.14, 5370.
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