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苔藓抑素1

Name: 苔藓抑素1
Brand: MM

≥98% (HPLC), solid,film, antitumor agent, Calbiochem^®

别名:

苔藓抑素1, Bryo 1，PKC活化剂VII，PKC活化剂VI

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About This Item

经验公式（希尔记法）:

C₄₇H₆₈O₁₇

CAS号:

83314-01-6

分子量:

905.03

MDL编号:

MFCD00893832

UNSPSC代码:

12352200

NACRES:

NA.77

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产品名称

苔藓抑素1, A macrocyclic lactone with antitumor properties.

质量水平

100

方案

≥98% (HPLC)

表单

film
solid

制造商/商品名称

Calbiochem^®

储存条件

OK to freeze
protect from light

颜色

white to colorless

溶解性

DMSO: 25 mg/mL
ethanol: 25 mg/mL

运输

ambient

储存温度

−20°C

SMILES字符串

O1[C@@]2([C@H](\C(=C\C(=O)OC)\C[C@H]1CC(OC(=O)C[C@@H](CC3O[C@@](CC4O[C@H](C\C(=C/C(=O)OC)\C4)\C=C\C2(C)C)(C(C(C3)OC(=O)C)(C)C)O)O)[C@H](O)C)OC(=O)\C=C\C=C\CCC)O

InChI

1S/C47H68O17/c1-10-11-12-13-14-15-39(51)62-43-31(22-41(53)58-9)21-34-25-37(28(2)48)61-42(54)24-32(50)23-35-26-38(59-29(3)49)45(6,7)46(55,63-35)27-36-19-30(20-40(52)57-8)18-33(60-36)16-17-44(4,5)47(43,56)64-34/h12-17,20,22,28,32-38,43,48,50,55-56H,10-11,18-19,21,23-27H2,1-9H3/b13-12+,15-14+,17-16+,30-20+,31-22+/t28-,32-,33+,34+,35?,36?,37?,38?,43+,46+,47-/m1/s1

InChI key

MJQUEDHRCUIRLF-BXOMOELISA-N

一般描述

一种具有抗肿瘤特性的大环内酯。有效激活蛋白激酶C并表现出高结合亲和力（K_i = 1.35 nM）。有效地转移和下调PKC同工酶α，δ和ε。在完整细胞中通过PKC依赖性途径诱导PKD的双相激活。还显示可以激活Jurkat T细胞和rat2细胞中的Ras。

一种具有抗肿瘤特性的大环内酯。有效激活蛋白激酶C并表现出高结合亲和力（K_i = 1.35 nM）。有效地转移蛋白激酶C（PKC）同工酶α，β和ε，并诱导PKCδ的双相，浓度依赖性下调。据报道与佛波酯竞争结合PKC。在完整细胞中以双相，PKC依赖性方式刺激蛋白激酶D（PKD）活性。还激活Jurkat T细胞和rat2细胞中的Ras。

生化/生理作用

主要靶标
蛋白激酶C

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞渗透性：否

靶标K_i：1.35 nM，对于蛋白激酶C

警告

毒性：标准处理（A）

重悬

复溶后，等分并冷冻（-20°C）。储备液在-20°C条件下可稳定保存3个月。

其他说明

Clamp, A., and Jayson, G. 2002.Anticancer Drugs13, 673.
Lorenzo, P.S., et al. 1999.Cancer Res.59, 6137.
Wang, Q.J., et al. 1999.J. Biol. Chem.274, 37233.
Wender, P.A., et al. 1998.Proc.Natl.Acad.Sci. USA95, 6624.
Matthews, S.A., et al. 1997.J. Biol. Chem.272, 20245.
Szallasi, Z., et al. 1994.Mol.Pharmacol.46, 840.
Berkow, R.L., and Kratt, A.S.1985.Biochem.Biophys.Res. Commun.3, 1109.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable

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Pharmacological Activation of Non-canonical NF-κB Signaling Activates Latent HIV-1 Reservoirs In Vivo.

Lars Pache et al.

Cell reports. Medicine, 1(3), 100037-100037 (2020-11-19)

"Shock and kill" strategies focus on purging the latent HIV-1 reservoir by treating infected individuals with therapeutics that activate the latent virus and subsequently eliminating infected cells. We have previously reported that induction of non-canonical nuclear factor κB (NF-κB) signaling

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