检测方案
≥97% (HPLC)
质量水平
形式
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light
颜色
off-white
溶解性
DMSO: 50 mg/mL
运输
ambient
储存温度
−20°C
一般描述
一种噻唑烷二酮，旨在通过硼基团靶向ATX活性位点thr210，并通过混合型Lineweaver-Burk动力学以可逆方式有效抑制ATX lysoPLD活性（使用重组人ATX或人血浆，IC50约为28 nM）。据报道表现出低细胞毒性（在HEK293T，A2058和HepG2培养物中，TD50分别为83、105和2056 µM），即使浓度高达10 µM，对NPP1、PDE、AP或蛋白酶体糜蛋白酶/胰蛋白酶/半胱天冬酶样活性没有活性。尽管HA130在体内注射到小鼠（463 µg/kg，iv）中时迅速有效地降低了循环LPA水平，但这种作用似乎是短暂的，和S32826（目录编号189510）情况一样。
一种噻唑烷二酮，旨在通过硼基团靶向ATX活性位点thr210，并通过混合型Lineweaver-Burk动力学以可逆方式有效抑制ATX lysoPLD活性（使用重组人ATX或人血浆，IC50约为28 nM）。据报道表现出低细胞毒性（在HEK293T，A2058和HepG2培养物中，TD50分别为83、105和2056 µM），即使浓度高达10 µM，对NPP1、PDE、AP或蛋白酶体糜蛋白酶/胰蛋白酶/半胱天冬酶样活性没有活性。尽管HA130在体内注射到小鼠（463 µg/kg，iv）中时迅速有效地降低了循环LPA水平，但这种作用似乎是短暂的，和S32826（目录编号189510）情况一样。
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：监管审查（Z）
重悬
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备液在-20°C条件下可稳定保存6个月。
其他说明
Albers, H.M.H.G. et al. 2010.J. Med. Chem.53, 4958.
Albers, H.M.H.G. et al. 2010.Proc.Natl.Acad.Sci. USA107, 7257.
Albers, H.M.H.G. et al. 2010.Proc.Natl.Acad.Sci. USA107, 7257.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
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