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质量水平
方案
≥95% (HPLC)
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
orange-brown
溶解性
DMSO: 10 mg/mL
运输
ambient
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
[n]1(nccc1C(=O)Nc2c(cc(cc2)\N=N\c3c(cccc3)C)C)C
InChI
1S/C19H19N5O/c1-13-6-4-5-7-17(13)23-22-15-8-9-16(14(2)12-15)21-19(25)18-10-11-20-24(18)3/h4-12H,1-3H3,(H,21,25)/b23-22+
InChI key
LKTNEXPODAWWFM-GHVJWSGMSA-N
一般描述
一种细胞可渗透的吡唑并酰胺化合物,以剂量依赖性方式有效阻断TCDD(2,3,7,8-四氯二苯并-对-二恶英)与AhR(芳烃受体)的结合。显示在体外抑制TCDD诱导的HepG2细胞中的AhR转录活性(IC50=30 nM),并在体内预防TCDD引起的小鼠肝毒性和消瘦综合征。与常用的AhR拮抗剂黄酮不同,该抑制剂对雌激素受体的转录活性没有影响,即使在高浓度为10 µM时也没有表现出类似TCDD的激动剂活性。
生化/生理作用
主要靶标
AhR(芳烃受体)
AhR(芳烃受体)
产物不与ATP竞争。
可逆:否
细胞可渗透性:是
靶标IC50:30 nM,体外阻断TCDD诱导的HepG2细胞AhR转录活性
包装
用惰性气体包装
警告
毒性:刺激性(B)
其他说明
Kim, S.H., et al. 2006.Mol.Pharmacol.69, 1871.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
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