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100069

Sigma-Aldrich

17-DMAG

A potent antitumor analog of 17-AAG that binds to the ATPase site of human Hsp90α with high affinity and displays excellent bioavailability and aqueous solubility.

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别名:
17-DMAG, NSC 707545，17-脱甲氧基-17-N,N-二甲氨基乙氨基-格尔德霉素，HCl，17-N,N-二甲氨基乙氨基-17-脱甲氧基-格尔德霉素，HCl，17DMAG
经验公式（希尔记法）:
C32H48N4O8 · xHCl
CAS号:
467214-21-7
分子量:
616.75 (free base basis)
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77

质量水平

100

检测方案

≥95% (TLC)

形式

solid

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
protect from light

颜色

purple

溶解性

water: 10 mg/mL
DMSO: 5 mg/mL

运输

wet ice

储存温度

−20°C

InChI

1S/C32H48N4O8.ClH/c1-18-14-22-27(34-12-13-36(5)6)24(37)17-23(29(22)39)35-31(40)19(2)10-9-11-25(42-7)30(44-32(33)41)21(4)16-20(3)28(38)26(15-18)43-8;/h9-11,16-18,20,25-26,28,30,34,38H,12-15H2,1-8H3,(H2,33,41)(H,35,40);1H/b11-9-,19-10+,21-16+;/t18-,20+,25+,26+,28-,30+;/m1./s1

InChI key

DFSYBWLNYPEFJK-IHLRWNDRSA-N

一般描述

17-AAG（目录编号100068）的有效的抗肿瘤类似物，以高亲和力与人Hsp90α的ATPase位点结合（在NCI 60面板体外活性筛选中，GI50=51 nM（17-DMAG）和120 nM（17-AAG）），并显示出出色的生物利用度和水溶性。
17-AAG（目录编号100068）的细胞可渗透性，水溶性，有效的抗肿瘤类似物，以高亲和力与人Hsp90α的ATPase位点结合（在NCI 60-细胞面板体外活性筛选中，GI50=51 nM（17-DMAG）和120 nM（17-AAG））。

生化/生理作用

主要靶标
17-DMAG
产物不与ATP竞争。
可逆：否
在NCI 60-细胞面板体外活性筛选中，GI50=51 nM（17-DMAG）和120 nM（17-AAG）
细胞渗透性：否

包装

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重悬

在复溶后，分装并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他说明

Tian, Z.Q., et al. 2004.Bioorg.Med. Chem.12, 5317.
Jez, J.M., et al. 2003.Chem. Biol.10, 361.
Egorin, M.J., et al. 2002.Cancer Chemother.Pharmacol.49, 7.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

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WGK 3

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Behnoush Khaledian et al.
Cancer science, 112(3), 1225-1234 (2020-12-29)
We have previously identified receptor tyrosine kinase-like orphan receptor 1 (ROR1) as a direct transcriptional target of TTF-1/NKX2-1, a lineage-survival oncogene in lung adenocarcinoma. ROR1 sustains prosurvival signaling from multiple receptor tyrosine kinases including epidermal growth factor receptor, MET, and

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