100069
17-DMAG
A potent antitumor analog of 17-AAG that binds to the ATPase site of human Hsp90α with high affinity and displays excellent bioavailability and aqueous solubility.
别名:
17-DMAG, NSC 707545，17-脱甲氧基-17-N,N-二甲氨基乙氨基-格尔德霉素，HCl，17-N,N-二甲氨基乙氨基-17-脱甲氧基-格尔德霉素，HCl，17DMAG
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About This Item
经验公式（希尔记法）:
C32H48N4O8 · xHCl
CAS号:
分子量:
616.75 (free base basis)
MDL编号:
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77
推荐产品
质量水平
方案
≥95% (TLC)
表单
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
purple
溶解性
water: 10 mg/mL
DMSO: 5 mg/mL
运输
wet ice
储存温度
−20°C
InChI
1S/C32H48N4O8.ClH/c1-18-14-22-27(34-12-13-36(5)6)24(37)17-23(29(22)39)35-31(40)19(2)10-9-11-25(42-7)30(44-32(33)41)21(4)16-20(3)28(38)26(15-18)43-8;/h9-11,16-18,20,25-26,28,30,34,38H,12-15H2,1-8H3,(H2,33,41)(H,35,40);1H/b11-9-,19-10+,21-16+;/t18-,20+,25+,26+,28-,30+;/m1./s1
InChI key
DFSYBWLNYPEFJK-IHLRWNDRSA-N
一般描述
17-AAG（目录编号100068）的有效的抗肿瘤类似物，以高亲和力与人Hsp90α的ATPase位点结合（在NCI 60面板体外活性筛选中，GI50=51 nM（17-DMAG）和120 nM（17-AAG）），并显示出出色的生物利用度和水溶性。
17-AAG（目录编号100068）的细胞可渗透性，水溶性，有效的抗肿瘤类似物，以高亲和力与人Hsp90α的ATPase位点结合（在NCI 60-细胞面板体外活性筛选中，GI50=51 nM（17-DMAG）和120 nM（17-AAG））。
生化/生理作用
主要靶标
17-DMAG
17-DMAG
产物不与ATP竞争。
可逆：否
在NCI 60-细胞面板体外活性筛选中，GI50=51 nM（17-DMAG）和120 nM（17-AAG）
细胞渗透性：否
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
重悬
在复溶后，分装并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
其他说明
Tian, Z.Q., et al. 2004.Bioorg.Med. Chem.12, 5317.
Jez, J.M., et al. 2003.Chem. Biol.10, 361.
Egorin, M.J., et al. 2002.Cancer Chemother.Pharmacol.49, 7.
Jez, J.M., et al. 2003.Chem. Biol.10, 361.
Egorin, M.J., et al. 2002.Cancer Chemother.Pharmacol.49, 7.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
Behnoush Khaledian et al.
Cancer science, 112(3), 1225-1234 (2020-12-29)
We have previously identified receptor tyrosine kinase-like orphan receptor 1 (ROR1) as a direct transcriptional target of TTF-1/NKX2-1, a lineage-survival oncogene in lung adenocarcinoma. ROR1 sustains prosurvival signaling from multiple receptor tyrosine kinases including epidermal growth factor receptor, MET, and
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