医药领域新宠儿
—氘代试剂

医药领域新宠儿，你知道氘代试剂是怎么做到的嘛？

什么是氘代试剂

氘(D)是氢(H)的同位素，氢原子被氘代原子取代，即可生成氘代试剂。

氘代试剂的作用

1.氘代试剂可以用于核磁共振分析
与氢相比，氘在核磁共振谱中没有信号，所以氘不会干扰核磁共振分析，以保证采样时的灵敏度和分辨率，从而准确的分析出有机分子氢元素比例。

2.氘代试剂还可用于氘代药物的合成
氘代药物是指化合物分子中某个或某些C-H键中的氢原子被替换成氘原子。氘原子作为氢原子的非放射性同位素，由于具有比氢更大的原子质量，使得C-D键比C-H键更加稳定。而碳氢键的断裂是化合物代谢过程中的重要一步，因此用更难断裂的C-D键可以降低药物代谢速率。

所以，和未用氘原子修饰前的药物分子相比，氘代药物有如下优势：

1、延长药物在体内的半衰期。

2、在不影响药物药理活性前提下，通过降低单次给药剂量，实现降低药物的毒副作用。

早在20多年前，氘代策略便被广泛应用于药物的研究中，直到最近10年，一批专注于氘代研究的公司在新药研发领域取得了巨大成功。

氘代药物的合成方法主要有哪些?

1.化学合成法
运用普通的化学反应原理，用含有氘元素的试剂，通过化学合成来制备所需要的氘代化合物。常用的试剂有氘气、重水、氘代碘甲烷、氘代甲醇、氘代乙醇、氘代苯等。通常根据不同的氘代产物来选取不同的氘代试剂和反应方法。
例：氘代氯吡格雷(clopidogrel-d1)的合成(用于预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其它动脉的循环障碍疾病。

2.同位素交换
指两种不同分子之间同一元素的同位素相互替代的过程。对于氢氘交换，该方法是利用化合物中的活泼氢，与溶剂分子或氘源分子中的活泼氘进行交换。溶剂分子可选用重水、氘代醇或氘代酸等。在交换过程中，需要加入过量的氘源，才能得到氘代率较高的的氘代目标化产物。
例：糖尿病肾病治疗药CTP一499

默克旗下Sigma-Aldrich®品牌的氘代试剂，致力于为广大的科研工作者带来优质产品以及优惠的价格！

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