代谢稳定性测定

代谢稳定性测定提供了一种方法来测量受试化合物在微粒体或肝细胞孵育中随时间消失的速率，这些数据可用于计算固有清除率。微粒体检测主要评估细胞色素P450系统（I期酶）的代谢，而肝细胞试验则可以更广泛地评估受试化合物的整体细胞代谢水平（I期和II期酶通路）。我们可提供药物、工业化学品和消费品等所有小分子制剂的代谢稳定性测定。

我们的肝细胞稳定性测定使用转基因永生化人类肝细胞HepaRG™，该细胞系采用我们专有的CompoZr^®锌指核酸酶（ZFN）技术创建。除了新鲜的人类肝细胞，HepaRG™细胞是迄今为止最具代谢活性的肝细胞系，并且在包括代谢与清除试验在内的许多功能性肝脏检测中具有用作可行替代品的潜力，并且没有可用性限制和供体差异性等缺点。

肝脏代谢是许多药物在人和动物体内主要的消除途径。肝酶代谢药物的固有能力通常被称为“内在清除率”，它被用来测定肝脏整体清除率，后者也会将肝血流和药物/蛋白结合等其他因素纳入考虑。

代谢筛选试验的数据可使客户尽早确定代谢负担，并通过结构的活性关系专注于改善候选药物。