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Merck
CN

SML0339

Sigma-Aldrich

泰格列净

≥98% (HPLC)

别名:

4-苄基-2-(萘-1-基)- [1,2,4] 噻二唑烷-3,5-二酮, NP-12, NP031112

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C19H14N2O2S
分子量:
334.39
MDL编号:
UNSPSC代码:
12352200
PubChem化学物质编号:
NACRES:
NA.77

质量水平

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: >15 mg/mL

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

O=C1SN(C(=O)N1Cc2ccccc2)c3cccc4ccccc34

InChI

1S/C19H14N2O2S/c22-18-20(13-14-7-2-1-3-8-14)19(23)24-21(18)17-12-6-10-15-9-4-5-11-16(15)17/h1-12H,13H2

InChI key

PMJIHLSCWIDGMD-UHFFFAOYSA-N

基因信息

human ... GSK3B(2932)

相关类别

应用

Tideglusib已被用于:
  • 作为ADP-GloTM激酶测定中的参考化合物
  • 作为GSK-3的变构抑制剂β 研究其对心肌重塑和血管生成的影响
  • 作为分化剂(具体而言是糖原合酶激酶(GSK)-3β 抑制剂)将成纤维细胞转化为八聚物结合转录因子4(OCT4)+和血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2/胎儿肝激酶1(FLK1)+细胞

生化/生理作用

Tideglusib,也称为 NP031112 或 NP-12,是一种强效非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶-3 (GSK3) 抑制剂,GSK3 是研究干细胞研究和神经退行性疾病的重要激酶。目前正处于阿尔茨海默氏症和进行性核上性麻痹 (PSP)临床试验阶段研究。Tideglusib 可减少 tau 蛋白的磷酸化和淀粉样斑块的积聚,减少海马和内嗅皮层神经元的丢失并改善空间记忆缺陷。在多种动物模型中也显示出神经保护和抗炎活性。

特点和优势

《受体分类和信号转导》手册的 GSK-3 页面有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面, 请单击此处

WGK

WGK 3

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商品

Glycogen synthase kinase 3 (GSK-3) is a highly conserved family of serine/threonine kinases for over 100 proteins in many pathways. See a list of accepted GSK-3 modulators and related products.

肝醣合成酶激酶3 (GSK-3)是一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸激酶家族,适于在多种途径中处理100多种蛋白质。查看允许的GSK-3调节剂和相关产品列表。

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