质量水平
种属反应性
human, mouse
制造商/商品名称
HTRF®
Upstate®
技术
activity assay: suitable (kinase)
NCBI登记号
UniProt登记号
检测方法
fluorometric (HTRF)
运输
dry ice
基因信息
human ... PIK3CA(5290)
一般描述
磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3激酶催化亚基α(PIK3CA)基因定位于人类染色体3q26.32。该基因编码IA类PI3激酶的催化亚基p110α。PI3K信号通路调节多种细胞活动和特性，包括增殖、存活、凋亡、运动和形态。PIK3CA基因的突变或过表达与各种人类实体肿瘤的发展有关，包括头颈癌或咽喉癌和卵巢癌。
应用
PI 3-激酶3步式HTRF®检测已用于测定磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)δ抑制剂（如MSD-496486311、MSD126796721、ideelalisib和duvelisib）对PI3K α、β、γ和δ异构体的体外抑制效力。
生化/生理作用
靶标亚家族：PI3K/PI4K
包装
试剂盒容量：10,000孔
组分
4X反应缓冲液
PIP2（底物；1mM储备液）
DM A反应缓冲液
DM B反应缓冲液
DM C反应缓冲液
BPIP3
终止试剂
PIP2（底物；1mM储备液）
DM A反应缓冲液
DM B反应缓冲液
DM C反应缓冲液
BPIP3
终止试剂
储存及稳定性
在-70°C下可保存12个月
其他说明
研究类别
细胞凋亡 & 癌症
研究子类别
肿瘤学
细胞凋亡 & 癌症
研究子类别
肿瘤学
法律信息
HTRF is a registered trademark of Cis Bio International
UPSTATE is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
免责声明
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储存分类代码
11 - Combustible Solids
Robbie L McLeod et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 369(2), 223-233 (2019-02-26)
We leveraged a clinical pharmacokinetic (PK)/pharmacodynamics (PD)/efficacy relationship established with an oral phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)δ inhibitor (Idelalisib) in a nasal allergen challenge study to determine whether a comparable PK/PD/efficacy relationship with PI3Kδ inhibitors was observed in preclinical respiratory models of
Wanglong Qiu et al.
Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research, 12(5), 1441-1446 (2006-03-15)
Recent studies have reported high frequencies of somatic mutations in the phosphoinositide-3-kinase catalytic alpha (PIK3CA) gene in several human solid tumors. Although gene amplifications of PIK3CA have been reported in head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC), small mutation of
Andreas G Bader et al.
Nature reviews. Cancer, 5(12), 921-929 (2005-12-13)
There have long been indications of a role for PI3K (phosphatidylinositol 3-kinase) in cancer pathogenesis. Experimental data document a requirement for deregulation of both transcription and translation in PI3K-mediated oncogenic transformation. The recent discoveries of cancer-specific mutations in PIK3CA, the
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