液体制剂策略
许多药物都以液体形式给药。无论是注射、输液、口服还是外用,这些液体给药疗法都给制剂人员带来了独特的挑战。想要成功地通过这些途径给药,活性药物成分(API)必须具有足够的溶解度和稳定性。根据给药途径的不同,也可另外采用一些其他标准,如规定 pH 值、酸碱度或粘度范围,以确保适用性和/或耐受性,优化口感以提高患者的依从度,降低生物负荷和内毒素水平或受测最终药品(即注射剂)的无菌性以最大限度降低患者的风险。
要确定一种特定原料药的最适方案及其制剂要求,就必须了解哪些辅料如何能够帮助克服这些挑战,同时要知道选择最佳方案时应考虑哪些主要因素。
相关技术文章
- Learn strategies to help ensure the sterility of parenteral drugs and minimize risk during manufacturing of these high-risk applications.
- This overview describes the challenges when developing parenteral formulations and strategies to overcome them and reduce the risk of production.
- This article describes the solubility challenge presented by many small molecule APIs and strategies to overcome these issues during the formulation process.
- Find key considerations for the selection and use of benzalkonium chloride, benzyl alcohol, benzaldehyde, parabens, benzoic acid, and sodium benzoate as preservatives.
- Find key considerations for the selection and use of preservatives in a range of different therapeutic applications including topical, oral, transmucosal, inhalation, and otic, as well as injectables.
- 查看完整内容 (4)
提高原料药的溶解度
溶解度是确保药品的生物利用度和理想疗效的前提条件。据估计, 当前70-90% 研发中的药物水溶性较差,因此,找到足够的解决方案来克服这一挑战迫在眉睫。
最大限度降低高风险应用中的风险
非肠道制剂是高风险制剂。与口服或局部给药等其他给药途径相比,非肠道制剂因其给药途径带来的污染,给患者造成伤害的可能性更高。
- 监管法规严格规定,成品药生产商必须采取预防措施, 在整个生产过程中最大限度地降低风险,选择适当的原材料,并降低生物负荷水平。
- 辅料可用于优化工艺,保护、支持并提高药物稳定性和生物利用度,调节活性药物成分的释放,提高药物疗效。对于注射剂应用而言, 如何最大限度降低辅料风险 非常重要。
确保眼科药物的安全性和耐受性
配制眼科药物面临着独特的挑战。为确保药物的安全性、耐受性和药效,必须适当平衡诸多因素,包括张力、pH 值和粘度。与此同时,还必须确保在整个存放和使用期间保持低水平的生物负荷。
- 辅料在 眼科药物剂型中发挥着重要作用,对关键工艺参数和关键质量属性有直接影响。聚合物特别适用于眼科剂型,具有多种重要优势。
- 在眼科制剂中,聚乙烯醇(PVA)具有诸多优势 。该辅料有多种用途,比如提高药物在眼腔中的滞留时间和溶解性,并能兼容多种其他辅料。
延长保质期,控制微生物污染
药物制剂,尤其是液体和半固体制剂,很容易受讨厌的微生物污染。如果不采取预防措施,将严重影响产品保质期和患者的安全。防腐剂可用来保护制剂不受污染,保证药品的保质期。
提高流程效率
生产工艺必须精心设计,以便以更快、更高性价比的方式将新药上市。提高工作流程效率的关键是要避免出现流程中断、质量偏差和操作人员的安全风险。
- 化学品的结块、积灰以及费力的称重过程都会降低效率。采用可自由流动、很少结块的颗粒状原料,可以改善可加工性,加快生产速度,同时提高操作人员的安全性。
- 创新的包装方式,例如定量称重、一次性干粉转移袋以及吸湿性盐类的特殊解决方案,可简化流程和生产安排。
改善液体制剂的味道
口服液制剂如果味道不好或者苦涩,会导致患者依从度差,尤其是儿童患者。要提升此类制剂的味道,需考虑多方面因素,包括甜度、风味、口感和回味,同时还要确保制剂的安全性和稳定性。
- 掩盖原料药的苦味并改善制剂的甜味口感是提高最终剂型接受度的行之有效的方法
确保液态叶酸的长期稳定性
叶酸是一种用于促进健康福祉的重要 B 族维生素。然而,叶酸(包括合成形式的叶酸)的稳定性会因氧化作用而降低,这就给这种维生素的液体制剂带来了挑战。
- Arcofolin® 是一种专有的 L-5-甲基四氢叶酸,在溶液中具有长期稳定性。它的活性形式可直接被生物利用,吸收更快,且不会掩盖 B12 的不足。
相关产品资源
- 液体应用辅料_液体制剂_抗氧化剂_溶剂_稳定剂-默克生命科学
默克生命科学作为您理想的液体制剂合作伙伴,我们可为小分子、大分子制剂以及针对诸如眼、鼻腔、注射、口服和耳用制剂等不同给药途径的液体制剂提供辅料。
- 颗粒化材料
我们的颗粒化材料原材料可自由流动且易于处理,可减少结块和凝集,增强合成能力,从而提高生产速度和操作人员安全性。
- 注射剂和肠外制剂
寻找优质、纯净、可靠的原材料解决方案,满足您的肠外制剂要求。
- API加工化学品
寻找高品质的API加工化学品以增强API溶解度。我们的材料可在盐形成、共晶形成、多晶型筛选和纳米研磨中为您带来帮助。
如要继续阅读,请登录或创建帐户。
暂无帐户?