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含氟构建单元

三幅化学结构图绘制在彩色几何图形背景上。左侧,一个蓝色六边形标有“2-溴-4-氟吡啶”,其对应的分子结构显示了一个带有溴(Br)和氟(F)取代基的吡啶环。 中间的黄色正方形上标有“2,2-二氟乙胺”,并配有其分子式NH2CHF2。右侧的紫色五边形上标有“1,1,1-三氟-3-甲基-2-丁烯-1-醇”,其分子结构图显示了多个氟(F)原子以及连接在支链碳链上的羟基(OH)。

我们将凭借种类繁多的氟化构建模块,包括带有常见且理想的取代基(如三氟甲基(TFM)、二氟甲基(DFM)、三氟甲酸酯和五氟硫酰基)的模块,确保您的工作顺利进行。 将氟原子或氟代烷基引入有机分子中,可以在几乎不造成空间位阻干扰的情况下,调节其物理和化学性质,例如稳定性、反应性、亲脂性和酸度,并能极大地有助于先导化合物的筛选。1 此外,与非氟化对应物相比,氟化构建块具有更高的热稳定性。 据估计,所有新批准的药物中约有 30%²、已获批准的畅销药物中超过 50%³(如 Lipitor® 和 Prozac®),以及约 25% 的获许可除草剂¹(如三氟氯乙酰胺和氟吡啶胺)都含有一个或多个氟原子,其年销售额高达数十亿美元。

除了在药物化学领域有广泛应用外,含氟构建块在材料化学、农用化学和一般有机化学中也具有重要用途。  在材料化学领域,最受欢迎的含氟化合物之一是聚四氟乙烯(PTFE),也称为特氟龙(Teflon),用于不粘涂层、润滑剂或碳纤维复合材料的制造。将氟元素引入除草剂和杀虫剂中,催生了一个庞大的农用化学品子类,其性能优于非含氟同类产品。

我们还列出了种类繁多的全氟化及氟标记构建块,以及氟化有机金属底物。再加上我们种类丰富且兼具通用性与独特性的氟化试剂,您将拥有一套强大的工具包,助您开拓新的目标化合物领域。

请使用我们的结构搜索功能,查找具有特定化学结构的构建块。


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相关资源





参考文献

1.
Fujiwara T, O'Hagan D. 2014. Successful fluorine-containing herbicide agrochemicals. Journal of Fluorine Chemistry. 16716-29. https://doi.org/10.1016/j.jfluchem.2014.06.014
2.
Zhou Y, Wang J, Gu Z, Wang S, Zhu W, Aceña JL, Soloshonok VA, Izawa K, Liu H. 2016. Next Generation of Fluorine-Containing Pharmaceuticals, Compounds Currently in Phase II?III Clinical Trials of Major Pharmaceutical Companies: New Structural Trends and Therapeutic Areas. Chem. Rev.. 116(2):422-518. https://doi.org/10.1021/acs.chemrev.5b00392
3.
Han J, Butler G, Moriwaki H, Konno H, Soloshonok VA, Kitamura T. Kitamura Electrophilic Fluorination Using HF as a Source of Fluorine. Molecules. 25(9):2116. https://doi.org/10.3390/molecules25092116