氟化反应_亲核氟化_二氟甲基化-默克生命科学

由于氟原子电负性强、原子半径小，氟化或将氟引入化合物有望彻底改变其生物学特性。在药物研究中，经常将氟引入目标化合物中以提高生物利用度并增强其代谢稳定性。该领域已经发展出许多引入氟的策略，其中包括一些关键反应。

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亲核氟化方法使用氟化物源（例如氟化碱或氟化铵）直接置换醇类，以高度化学选择性的方式向醛、酮和羧酸中添加醛类以进行小分子合成，并使用多氟化物进行材料合成。

亲电氟化涉及碳中心亲核试剂与亲电氟化物源的复合。传统上，使用的亲电氟化物源是氟气。氟气是一种具有剧毒性的强氧化剂。然而，研究已经使用更温和、更安全、高度稳定的替代物进行亲电氟化。这些试剂在从芳香族亲电取代到α-氟代酮形成的各种应用中展现出色的实用性。

二氟甲基化通过亲核加成和C-H键的自由基官能化，生成试剂的二氟甲基。二氟甲基（R-CF₂H）由于与甲醇基团（CH₂OH）的电子等排性，在药物、农业化学和材料研究领域引起了广泛关注。

三氟甲基化是一个快速发展的化学研究领域，在设计将三氟甲基基团置于分子上的新化学方法时，已经与催化作用完美融合。

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全氟烷基化是亲核性全氟烷基与烷基、烯基和芳基卤化物或羰基化合物的反应。全氟烷基试剂基团的稳定性使它们在各种应用中极具吸引力，例如与烯丙基磷酸酯的交叉偶联。

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