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文件

Y0503

Sigma-Aldrich

Y-27632 二盐酸盐

≥98% (HPLC)

别名:

Rock抑制剂y-27632, Y-27632 2HCl, (R)-(+)-反式-4-(1-氨基乙基)-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺 二盐酸盐

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About This Item

经验公式（希尔记法）:
C14H21N3O · 2HCl
CAS号:
129830-38-2
分子量:
320.26
MDL编号:
MFCD03490488
UNSPSC代码:
12352200
PubChem化学物质编号:
24277699
NACRES:
NA.77

生物来源

synthetic (organic)

质量水平

100

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

powder

旋光性

[α]/D +3.0 to +5.0°, c = 1.0 in methanol

颜色

white to beige

溶解性

H2O: 14 mg/mL

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

Cl.Cl.C[C@@H](N)[C@H]1CC[C@@H](CC1)C(=O)Nc2ccncc2

InChI

1S/C14H21N3O.2ClH/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13;;/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18);2*1H/t10-,11-,12-;;/m1../s1

InChI key

IDDDVXIUIXWAGJ-LJDSMOQUSA-N

基因信息

human ... ROCK1(6093) , ROCK2(9475)

一般描述

Y-27632二盐酸盐是一种有效的支气管扩张剂，可改善抗原和乙酰胆碱所诱导的肺耐药性（RL）。Y-27632可控制中性粒细胞迁移和肺水肿，并可能是治疗急性肺损伤的一种潜在药物。在人胚胎干细胞传代时，结合使用Y-27632二盐酸盐与Accutase消化酶或其他酶液，可增强细胞存活并大幅提高克隆效率。
Y-27632是一种Rho激酶抑制剂，可对抗兔和人阴茎海绵体的去甲肾上腺素能收缩。可松弛各种制备物中的血管和非血管平滑肌，可降低高血压大鼠的血压。此外，该抑制剂可引起细胞形状的可逆变化，使人小梁网(TM)细胞和施氏管细胞中的人肌动蛋白应力纤维、黏着斑和蛋白磷酸酪氨酸染色减少。Y-27632可同时体外抑制ROCK-I和ROCK-II激酶活性，这种抑制作用可被ATP彻底反转，说明它通过结合催化位点来抑制激酶。对于p160ROCK，Ki = 140 nM。

应用

Y-27632二盐酸盐用于：
  • 作为胰腺导管腺癌类器官培养中的培养基补充剂
  • 在小鼠胚胎干细胞中抑制Ras同源基因家族（Rho）激酶
  • 在人胚胎干细胞和诱导多能干细胞（iPSC）中抑制Rho相关蛋白激酶（ROCK）
  • Y-27632二盐酸盐可用作E8培养基补充剂，促进人多能干细胞的体外分化

生化/生理作用

Y-27632是一种高效的、细胞渗透性、选择性ROCK（Rho相关的卷曲螺旋形成蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶）抑制剂。Ki = 140 nM用于p160ROCK.Y-27632还可同等高效的抑制ROCK-II。这种抑制对于ATP具有竞争性。

特点和优势

该化合物是激酶磷酸酶生物学研究的特色产品。点击此处以发现更多的激酶磷酸酶生物学研究特色产品。可访问sigma.com/discover-bsm了解更多关于用于其他研究领域生物活性小分子。

法律信息

经Mitsubishi Pharma Corporation许可销售

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable

个人防护装备

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

分析证书(COA)

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Human reproduction (Oxford, England), 24(3), 580-589 (2008-12-06)
Efficient slow freezing protocols within serum-free and feeder-free culture systems are crucial for the clinical application of human embryonic stem (hES) cells. Frequently, however, hES cells must be cryopreserved as clumps when using conventional slow freezing protocols, leading to lower
Attenuation of endotoxin-induced acute lung injury by the Rho-associated kinase inhibitor, Y-27632
Tasaka S, et al.
American Journal of Respiratory Cell and Molecular Biology, 32(6), 504-510 (2005)
Human cardiomyocytes undergo enhanced maturation in embryonic stem cell-derived organoid transplants
Varzideh F, et al.
Biomaterials, 192, 537-550 (2018)
Pharmacological properties of Y-27632, a specific inhibitor of rho-associated kinases
Ishizaki T, et al.
Molecular Pharmacology, 57, 976-983 (2000)
The Cytoskeletal Network of the Trabecular Meshwork
Tian B, et al.
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