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质量水平
方案
≥98% (HPLC)
表单
powder
颜色
white to beige
溶解性
DMSO: ≥15 mg/mL (warmed)
储存温度
−20°C
SMILES字符串
C=C(C1=CC=C(C(O)=O)C=C1)C2=C(C)C=C3C(C(C)(C)CCC3(C)C)=C2
InChI
1S/C24H28O2/c1-15-13-20-21(24(5,6)12-11-23(20,3)4)14-19(15)16(2)17-7-9-18(10-8-17)22(25)26/h7-10,13-14H,2,11-12H2,1,3-6H3,(H,25,26)
InChI key
NAVMQTYZDKMPEU-UHFFFAOYSA-N
基因信息
human ... RXRA(6256) , RXRB(6257) , RXRG(6258)
应用
贝沙罗汀可作为维 a 酸 x 受体 (RXR) 激动剂：
- 研究其对人口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 细胞系的作用
- 检测 966 对皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的协同细胞杀伤作用
- 作为测定原料药和制剂中潜在杂质的 HPLC 标准品
贝沙罗汀已被用于：
- 研究其对肾、心、肝和肺中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 CYP4F6 表达/活性变化的影响
- 分析维 a 酸 x 受体 (RXR) 同源或允许性异二聚体的参与
- 研究其在原料药和制剂中的潜在杂质
生化/生理作用
贝沙罗汀是一种高度选择性的维 a 酸 X 受体 (RXR) 激动剂。它是一种抗肿瘤药物，已被批准作为口服抗肿瘤药物用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤，并正在研究用于治疗其他癌症。一项研究发现，贝沙罗汀在小鼠阿尔茨海默病模型中降低了毒性最强的 β-淀粉样肽，提高了认知能力。小鼠阿尔茨海默病模型的活动被认为是通过激活 PPARγ:RXR 和 LXR:RXR 二聚体诱导 apoE 的表达，促进 Aβ 清除和促进小胶质细胞吞噬。
贝沙罗汀是一种高度选择性维 a 酸 X 受体 (RXR) 激动剂和抗肿瘤药。
贝沙罗汀用于治疗乳腺癌。
特点和优势
该化合物在受体分类和信号转导手册中 核受体（非甾体化合物） 页面中进行了详细介绍。欲浏览其他手册页面，请 点击这里。
这种化合物是环核苷酸研究的特色产品。点击此处发现更多特色环核苷酸产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
历史批次信息供参考:
分析证书(COA)
Lot/Batch Number
Protective effects of retinoid x receptors on retina pigment epithelium cells
Ayala-Pena VB, et al.
Biochimica et Biophysica Acta - Molecular Cell Research, 1863(6), 1134-1145 (2016)
Shawn C Owen et al.
ACS chemical biology, 7(8), 1429-1435 (2012-05-26)
Many small molecules, including bioactive molecules and approved drugs, spontaneously form colloidal aggregates in aqueous solution at micromolar concentrations. Though it is widely accepted that aggregation leads to artifacts in screens for ligands of soluble proteins, the effects of colloid
Retinoids induce antagonism between FOXO3A and FOXM1 transcription factors in human oral squamous cell carcinoma (OSCC) cells
Osei-Sarfo K, et al.
PLoS ONE, 14(4), e0215234-e0215234 (2019)
Bexarotene, a Selective RXRalpha Agonist, Reverses Hypotension Associated with Inflammation and Tissue Injury in a Rat Model of Septic Shock
Tunctan B, et al.
Inflammation, 41(1), 337-355 (2018)
The rexinoid bexarotene represses cyclin D1 transcription by inducing the DEC2 transcriptional repressor
Li Y, et al.
Breast Cancer Research and Treatment, 128(3), 667-677 (2011)
商品
Cyclic nucleotides like cAMP modulate cell function via PKA activation and ion channels.
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